BRWD3 Inhibidores

Entre los inhibidores comunes de BRWD3 se incluyen, entre otros, (+/-)-JQ1, clorhidrato de I-BET 151 CAS 1300031-49-5 (sal no HCl), GSK 525762A, (S)-2-(4-(4-clorofenil)-2, 3,9-trimetil-6H-tieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-il)-N-(4-hidroxifenil)acetamida CAS 202590-98-5 y Ácido Valproico CAS 99-66-1.

Los inhibidores de BRWD3 constituyen una clase diversa de sustancias químicas que se dirigen principalmente a los bromodominios y modifican los patrones de acetilación de las histonas, influyendo potencialmente en las interacciones y la función de BRWD3. Los inhibidores de bromodominios, como JQ1 e I-BET151, se unen específicamente al bolsillo de reconocimiento de acetil-lisina dentro de los bromodominios. Esta unión puede mermar la capacidad de BRWD3 para reconocer y unirse a lisinas acetiladas en histonas u otras proteínas, un aspecto fundamental de su modalidad de interacción proteína-proteína.

Los inhibidores de la histona desacetilasa, como el VPA y el SAHA, representan otro segmento de los inhibidores de BRWD3. Estos compuestos aumentan los niveles generales de acetilación de las histonas. Las histonas acetiladas pueden servir como sitios de acoplamiento para las proteínas que poseen bromodominios. Así pues, un aumento de la acetilación de las histonas podría dar lugar a un cambio en el panorama de las interacciones proteína-proteína para BRWD3. Por otra parte, compuestos como GSK126 y UNC1999 inhiben la actividad metiltransferasa de enzimas como EZH2.