ATF-5 Inhibidores
Entre los inhibidores comunes de ATF-5 se incluyen, entre otros, Radicicol CAS 12772-57-5, Cisplatino CAS 15663-27-1, A-769662 CAS 844499-71-4, 2-Deoxi-D-glucosa CAS 154-17-6 y Geldanamicina CAS 30562-34-6.
ATF-5, o factor de transcripción activador 5, es un factor de transcripción que desempeña un papel fundamental en la regulación de la expresión génica en respuesta a diversos factores de estrés celular. Pertenece a la familia de proteínas ATF/elemento de respuesta al AMP cíclico (CREB) y contiene un dominio de cremallera básica de leucina (bZIP), que le permite unirse a secuencias específicas de ADN conocidas como elementos de respuesta al AMPc (CRE). ATF-5 interviene en diversos procesos celulares, como la proliferación celular, la diferenciación, la apoptosis y las respuestas al estrés. En condiciones fisiológicas normales, la expresión de ATF-5 está estrechamente regulada, pero su actividad puede ser inducida por una serie de señales de estrés, como el estrés oxidativo, el estrés del retículo endoplásmico y los daños en el ADN.
La inhibición de la función de ATF-5 puede tener profundos efectos en la homeostasis celular y afectar a la supervivencia y proliferación celular. Uno de los mecanismos de inhibición consiste en interrumpir la unión de ATF-5 a sus secuencias de ADN diana, impidiendo así la activación transcripcional de los genes diana aguas abajo. Esto puede lograrse por varios medios, como inhibidores de moléculas pequeñas que interfieren con la actividad de unión al ADN de ATF-5 o dirigiéndose a vías de señalización ascendentes que regulan la expresión o la actividad de ATF-5. Además, la inhibición de ATF-5 puede impedir la activación transcripcional de los genes diana. Además, la inhibición de ATF-5 puede implicar estrategias dirigidas a promover su degradación o bloquear su interacción con cofactores necesarios para la activación transcripcional. Mediante la inhibición de ATF-5, puede ser posible modular las respuestas celulares al estrés y mitigar los procesos patológicos asociados a la desregulación de ATF-5, como la progresión del cáncer, las enfermedades neurodegenerativas y los trastornos metabólicos.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Radicicol | 12772-57-5 | sc-200620 sc-200620A | 1 mg 5 mg | ¥1015.00 ¥3678.00 | 13 | |
El radicicol es un inhibidor de la Hsp90 que interfiere con la función de las proteínas de choque térmico, lo que conduce a la desestabilización y degradación de las proteínas cliente. El ATF-5, como sustrato de la Hsp90, puede ser el objetivo del radicicol, lo que provoca su degradación e inhibición. | ||||||
Cisplatin | 15663-27-1 | sc-200896 sc-200896A | 100 mg 500 mg | ¥857.00 ¥2437.00 | 101 | |
El cisplatino es un agente quimioterapéutico que contiene platino y forma aductos de ADN, induciendo daños en el ADN. Las vías de respuesta al daño del ADN, a su vez, pueden modular la expresión y la actividad del ATF-5, proporcionando un medio indirecto de inhibir la función del ATF-5 mediante la alteración de sus mecanismos reguladores. | ||||||
A-769662 | 844499-71-4 | sc-203790 sc-203790A sc-203790B sc-203790C sc-203790D | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | ¥2031.00 ¥8191.00 ¥11903.00 ¥37795.00 ¥58666.00 | 23 | |
El A-769662 es un activador de la proteína cinasa activada por AMP (AMPK). Al activar la AMPK, puede inhibir indirectamente el ATF-5, ya que se sabe que la activación de la AMPK suprime la vía mTORC1. El ATF-5 es una diana descendente del mTORC1, y su actividad puede modularse a través de este mecanismo indirecto. | ||||||
2-Deoxy-D-glucose | 154-17-6 | sc-202010 sc-202010A | 1 g 5 g | ¥733.00 ¥2369.00 | 26 | |
La 2-Deoxi-D-glucosa es un análogo de la glucosa que inhibe competitivamente la glucólisis. El ATF-5, como factor de transcripción, es sensible a los cambios en el metabolismo energético celular. La inhibición de la glucólisis con 2-deoxi-D-glucosa puede modular la actividad del ATF-5 alterando el estado metabólico celular. | ||||||
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | ¥429.00 ¥654.00 ¥1151.00 ¥2279.00 | 8 | |
La geldanamicina, como el radicicol, es un inhibidor de la Hsp90. Al alterar la función de la Hsp90, la geldanamicina puede provocar la degradación del ATF-5, ya que depende de la Hsp90 para su estabilidad. Esto representa un enfoque indirecto para inhibir el ATF-5 dirigiéndose a sus mecanismos de plegamiento y estabilidad de la proteína. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | ¥1489.00 ¥12004.00 | 115 | |
El bortezomib es un inhibidor del proteasoma que interrumpe la degradación de las proteínas ubiquitinadas. El ATF-5, al ser un sustrato para la ubiquitinación y la posterior degradación proteasomal, puede acumularse en presencia de bortezomib, lo que conduce a su inhibición funcional a través de la alteración de la dinámica del recambio proteico. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | ¥745.00 ¥2471.00 ¥4705.00 | 97 | |
La wortmannina es un inhibidor de la fosfoinositida 3-cinasa (PI3K). El ATF-5 es una diana descendente de la vía PI3K/Akt/mTOR, y la inhibición de la PI3K por la wortmannina puede suprimir esta vía, inhibiendo indirectamente la función del ATF-5 al interrumpir la cascada de señalización que regula su actividad. | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | ¥361.00 ¥745.00 ¥1072.00 ¥2121.00 ¥8574.00 | 13 | |
La cafeína es un antagonista de los receptores de adenosina y un inhibidor de la fosfodiesterasa. Al bloquear los receptores de adenosina, la cafeína puede modular los niveles intracelulares de AMPc y afectar a la actividad del ATF-5. Además, su impacto sobre las fosfodiesterasas puede alterar las vías de señalización celular, influyendo indirectamente en la función del ATF-5. | ||||||
Fluorouracil | 51-21-8 | sc-29060 sc-29060A | 1 g 5 g | ¥406.00 ¥1681.00 | 11 | |
El fluorouracilo es un análogo de la pirimidina que interfiere en la síntesis de ácidos nucleicos. Su incorporación al ARN puede interrumpir el procesamiento del ARN, afectando a la estabilidad y traducción del ARNm del ATF-5. Esta interferencia con la expresión del ATF-5 representa un mecanismo indirecto de inhibición a través de la perturbación del metabolismo de los ácidos nucleicos. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | ¥993.00 ¥3858.00 | 284 | |
El SB203580 es un inhibidor de la proteína cinasa activada por mitógenos (MAPK) p38. El ATF-5 puede ser modulado por las vías de señalización MAPK, y la inhibición de la p38 MAPK por el SB203580 puede alterar estas vías, lo que conduce a la inhibición del ATF-5 a través de la interferencia con sus cascadas de señalización reguladoras ascendentes. | ||||||