AOS-1 Inhibidores
Los inhibidores comunes de AOS-1 incluyen, entre otros, MLN 4924 CAS 905579-51-3, ácido anacárdico CAS 16611-84-0, ácido ginkgólico C15:1 CAS 22910-60-7, cloroquina CAS 54-05-7 y bortezomib CAS 179324-69-7.
Los inhibidores químicos de AOS-1 pueden tener un impacto significativo en su actividad de sumoilación alterando varios procesos y vías celulares. El MLN4924 (Pevonedistat) inhibe la enzima activadora de NEDD8, que es importante para el proceso de neddilación. Aunque no se dirige directamente a AOS-1, la alteración de la neddilación puede tener efectos secundarios en el proceso de sumoilación, lo que podría dar lugar a la inhibición funcional de AOS-1. Del mismo modo, los inhibidores del proteasoma como Bortezomib, MG132 e Ixazomib conducen a la acumulación de proteínas dentro de la célula. Esta acumulación puede inhibir indirectamente la AOS-1 al provocar una acumulación de sustratos de sumoilación, saturando así el sistema de sumoilación y comprometiendo la actividad de la AOS-1.
El ácido anacárdico y el ácido ginkgólico, ambos inhibidores de la histona acetiltransferasa, pueden afectar indirectamente a la AOS-1 al cambiar la disponibilidad de sustratos de sumoilación debido a la alteración de la estructura de la cromatina. La capacidad de la cloroquina para elevar el pH endosomal afecta al tráfico celular de proteínas, causando potencialmente una mala localización de sustratos o componentes de la maquinaria de sumoilación, lo que podría obstaculizar la función de AOS-1. La curcumina puede afectar a AOS-1 al cambiar la disponibilidad de sustratos de sumoilación debido a la alteración de la estructura de la cromatina. La curcumina puede afectar a la AOS-1 modificando la interacción con el sustrato o la localización de las proteínas SUMO. El trióxido de arsénico puede provocar la degradación de proteínas implicadas en la formación del cuerpo nuclear, que son esenciales para la sumoilación, afectando así a la actividad de AOS-1. El ácido betulínico promueve la escisión de SUMO de sus sustratos, reduciendo el SUMO disponible para la sumoilación mediada por AOS-1. El NSC 697923 se dirige a Ubc9, una enzima conjugadora de SUMO, y al inhibirla se impide la conjugación de SUMO a las proteínas diana, lo que inhibe indirectamente el proceso de sumoilación en el que interviene AOS-1. Tenovin-6, un inhibidor de SIRT1, puede alterar el estado de acetilación celular, lo que, debido a la interconexión entre acetilación y sumoilación, podría influir en la actividad de AOS-1.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | ¥3159.00 | 1 | |
El MLN4924 inhibe la enzima activadora de la NEDD8 (NAE), que es esencial para el proceso de neddilación. Dado que la AOS-1 forma parte del complejo enzimático activador de SUMO necesario para la sumoilación, la inhibición de la neddilación puede afectar indirectamente a los procesos de sumoilación al alterar el entorno general de modificación postraduccional dentro de la célula, inhibiendo potencialmente la AOS-1 de forma indirecta. | ||||||
Anacardic Acid | 16611-84-0 | sc-202463 sc-202463A | 5 mg 25 mg | ¥1128.00 ¥2256.00 | 13 | |
El ácido anacárdico inhibe las histonas acetiltransferasas (HAT). Aunque esto no afecta directamente al AOS-1, las alteraciones resultantes en la estructura de la cromatina pueden inhibir indirectamente el proceso de sumoilación al afectar a la disponibilidad de sustrato para el AOS-1. | ||||||
Ginkgolic acid C15:1 | 22910-60-7 | sc-235249 | 5 mg | ¥3452.00 | 2 | |
El ácido ginkgólico es también un inhibidor de la HAT con un mecanismo similar al del ácido anacárdico, lo que podría conducir a una inhibición indirecta de la AOS-1 al alterar la disponibilidad de sustrato para la sumoilación debido a cambios en la estructura de la cromatina. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | ¥767.00 | 2 | |
La cloroquina eleva el pH endosomal, lo que puede alterar el tráfico celular de proteínas. Esto puede afectar indirectamente a la AOS-1 al impedir el transporte y la localización de sustratos o componentes de la maquinaria de sumoilación, inhibiendo así funcionalmente la AOS-1. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | ¥1489.00 ¥12004.00 | 115 | |
El bortezomib inhibe el proteasoma 26S, lo que provoca la acumulación de proteínas que podrían haber sido degradadas. Esto podría afectar indirectamente a la AOS-1 al provocar una acumulación de proteínas que requieren sumoilación, sobrecargando de hecho el sistema e inhibiendo la función de la AOS-1 por falta de capacidad. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | ¥632.00 ¥2933.00 ¥11056.00 | 163 | |
El MG132 es un inhibidor del proteasoma similar al bortezomib. Puede inhibir indirectamente la AOS-1 provocando una acumulación de proteínas sumoiladas que deberían degradarse, lo que potencialmente altera la dinámica del proceso de sumoilación e inhibe indirectamente la AOS-1. | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | ¥3509.00 ¥8112.00 | ||
El ixazomib es otro inhibidor del proteasoma que podría dar lugar a una inhibición funcional indirecta del AOS-1 al provocar una acumulación de proteínas que de otro modo se degradarían, lo que podría alterar el ciclo de sumoilación. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | ¥406.00 ¥767.00 ¥1207.00 ¥2414.00 ¥2640.00 ¥9725.00 ¥22203.00 | 47 | |
Se ha demostrado que la curcumina inhibe la actividad de varias enzimas. Puede afectar indirectamente a la actividad de sumoilación de AOS-1 modificando la interacción entre AOS-1 y sus sustratos o alterando la localización intracelular de las proteínas SUMO. | ||||||
Arsenic(III) oxide | 1327-53-3 | sc-210837 sc-210837A | 250 g 1 kg | ¥982.00 ¥2527.00 | ||
El trióxido de arsénico puede provocar la degradación de la PML, una proteína implicada en la formación de cuerpos nucleares donde se produce la sumoilación. Esto podría inhibir indirectamente el AOS-1 al alterar la arquitectura nuclear necesaria para una sumoilación eficaz. | ||||||
Betulinic Acid | 472-15-1 | sc-200132 sc-200132A | 25 mg 100 mg | ¥1297.00 ¥3802.00 | 3 | |
El ácido betulínico puede inducir la escisión de SUMO de sus sustratos conjugados. Al promover la de-sumoilación, podría inhibir indirectamente la AOS-1 al reducir la reserva de SUMO disponible para la actividad de sumoilación de la AOS-1. | ||||||