Adenosine A2A-R Inhibidores
Los inhibidores comunes de la adenosina A2A-R incluyen, entre otros, la cafeína CAS 58-08-2, la 5′-desoxi-5′-metiltioadenosina CAS 2457-80-9, la cafeína-d9 CAS 72238-85-8, el PD 116.948 CAS 102146-07-6 y el ZM 241385 CAS 139180-30-6.
Los inhibidores del receptor de adenosina A2A (A2A-R) pertenecen a una clase química específica diseñada para dirigirse selectivamente y modular la actividad del receptor de adenosina A2A, un receptor acoplado a proteína G (GPCR) que se encuentra principalmente en la superficie de las células. El receptor A2A es un componente clave del sistema de señalización de la adenosina, que interviene en diversos procesos fisiológicos, como la regulación de la neurotransmisión, la modulación de la respuesta inmunitaria y la función cardiovascular. Estos inhibidores están diseñados para interactuar con los sitios de unión o las regiones activas del receptor A2A, lo que influye en sus capacidades de señalización y efectos posteriores.
El receptor de adenosina A2A forma parte de la familia más amplia de receptores de adenosina, que comprende cuatro subtipos (A1, A2A, A2B y A3). Los inhibidores de los receptores A2A se dirigen específicamente al subtipo A2A, que está asociado a varias respuestas celulares, como la vasodilatación, los efectos antiinflamatorios y la modulación de la liberación de neurotransmisores. Al interactuar con el receptor A2A, estos inhibidores pueden influir en las vías de señalización intracelular y en la activación de eventos celulares posteriores. La investigación de los efectos de los inhibidores del receptor A2A contribuye a un conocimiento más profundo de los entresijos de la señalización por adenosina, la funcionalidad de los GPCR y las consecuencias fisiológicas de la modulación del receptor A2A. Este conocimiento ayuda a avanzar en nuestra comprensión de la comunicación célula a célula, la señalización basada en receptores y las intrincadas funciones de los receptores de adenosina en el mantenimiento de la homeostasis celular y fisiológica.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | ¥361.00 ¥745.00 ¥1072.00 ¥2121.00 ¥8574.00 | 13 | |
La cafeína es un antagonista no selectivo de los receptores de adenosina, que incluye los receptores ADORA1 y ADORA2A. Bloquea la unión de la adenosina a sus receptores, incluido el ADORA2A, lo que provoca sus efectos estimulantes. | ||||||
5′-Deoxy-5′-methylthioadenosine | 2457-80-9 | sc-202427 | 50 mg | ¥1354.00 | 1 | |
La 5′-Deoxi-5′-metiltioadenosina es un potente modulador del receptor A2A de la adenosina, caracterizado por su capacidad para inducir cambios alostéricos en la conformación del receptor. Este compuesto presenta elementos azufrados únicos que facilitan interacciones electrostáticas específicas, aumentando la afinidad de unión. Su cinética de reacción demuestra un rápido inicio de acción, con un perfil distintivo de desensibilización del receptor, influyendo en las cascadas de señalización intracelular y en las vías metabólicas. | ||||||
Caffeine-d9 | 72238-85-8 | sc-217818 | 25 mg | ¥4287.00 | ||
La cafeína-d9 es una forma de cafeína marcada con deuterio, y su mecanismo de acción es el mismo que el de la cafeína normal. Actúa como antagonista no selectivo de los receptores de adenosina, afectando tanto a los receptores ADORA1 como a los ADORA2A. | ||||||
PD 116,948 | 102146-07-6 | sc-200115 sc-200115A | 25 mg 100 mg | ¥1376.00 ¥2527.00 | 6 | |
El PD 116.948 es un antagonista selectivo del ADORA2A. Se dirige específicamente al receptor ADORA2A y lo bloquea. | ||||||
ZM 241385 | 139180-30-6 | sc-361421 sc-361421A | 5 mg 25 mg | ¥1015.00 ¥3937.00 | 1 | |
ZM 241385 es un antagonista potente y selectivo del receptor ADORA2A. Se une competitivamente al receptor ADORA2A, bloqueando la unión de la adenosina. | ||||||
8-(3-Chlorostyryl)caffeine | 147700-11-6 | sc-203786 sc-203786A | 10 mg 50 mg | ¥2358.00 ¥4084.00 | 7 | |
Este compuesto es un antagonista no selectivo de los receptores de adenosina, incluido el ADORA2A, similar a la cafeína. Inhibe los efectos de la adenosina bloqueando sus receptores. | ||||||
SCH 58261 | 160098-96-4 | sc-204272 sc-204272A | 10 mg 50 mg | ¥2200.00 ¥9308.00 | ||
El SCH 58261 es un antagonista A2A-R altamente selectivo que impide la activación de los receptores A2A por la adenosina. | ||||||
SCH 442416 | 316173-57-6 | sc-204271 sc-204271A | 1 mg 10 mg | ¥1072.00 ¥2764.00 | 3 | |
El SCH 442416 es un antagonista A2A-R selectivo que ha mostrado potencial en estudios preclínicos para diversas aplicaciones. | ||||||
ANR 94 | 634924-89-3 | sc-361105 sc-361105A | 10 mg 50 mg | ¥1907.00 ¥7683.00 | ||
ANR 94 actúa como modulador selectivo del receptor de adenosina A2A, presentando interacciones hidrofóbicas únicas que estabilizan los complejos receptor-ligando. Sus características estructurales favorecen la formación de enlaces de hidrógeno específicos, lo que conduce a una mayor activación del receptor. El compuesto presenta un perfil cinético de unión distintivo, caracterizado por una duración de acción prolongada, que influye en las vías de señalización descendentes. Además, su flexibilidad conformacional permite interacciones dinámicas dentro del sitio activo del receptor. | ||||||
Xanthine amine congener | 96865-92-8 | sc-255717 sc-255717A | 10 mg 50 mg | ¥3339.00 ¥11508.00 | 1 | |
XAC es un antagonista no selectivo de los receptores de adenosina, que afecta tanto a los receptores ADORA1 como a los ADORA2A. Bloquea competitivamente la unión de la adenosina a sus receptores. | ||||||