ZIP 抑制因子

常见的 ZIP 抑制剂包括但不限于 Chelerythrine CAS 34316-15-9、Gö 6976 CAS 136194-77-9、Ro 31-8220 CAS 138489-18-6、Rottlerin CAS 82-08-6 和 Calphostin C CAS 121263-19-2。

ZIP 的化学抑制剂可通过各种机制有效降低 ZIP 的活性，主要是通过靶向蛋白激酶 C (PKC) 通路，该通路对 ZIP 的磷酸化和活化至关重要。白屈菜、Go6976、Ro-31-8220、Rottlerin、Calphostin C 和 GF 109203X 都是 PKC 的抑制剂，但它们的同工酶选择性和作用方式各不相同。例如，Chelerythrine 可通过非选择性地靶向 PKC 并阻止其磷酸化能力来抑制 ZIP 活性。Go6976 的选择性更强，主要抑制直接参与 ZIP 磷酸化的 PKCα 和 PKCβ。Ro-31-8220 是另一种有效的抑制剂，它能阻碍 PKC 对 ZIP 的磷酸化，从而降低其活性。

Rottlerin 虽然经常被用作 PKCδ 抑制剂，但它可以通过阻止必要的磷酸化事件来降低 ZIP 的活性。Calphostin C 通过与 PKC 的调节结构域结合，可以阻止 ZIP 的磷酸化，从而抑制其活性。GF 109203X（又称双吲哚马来酰亚胺 I）可阻止 PKC 介导的 ZIP 磷酸化，而磷酸化对 ZIP 的活性至关重要。以 PKCβ 为靶标的 Hispidin 可抑制 ZIP 的磷酸化，从而抑制其活性。Sotrastaurin 和 Enzastaurin 都是特异性 PKC 抑制剂，可通过减少目标同工酶的磷酸化来降低 ZIP 的活性。巴拉诺尔能与 ATP 竞争与 PKC 的结合，从而降低激酶的活性，进而降低 ZIP 的磷酸化。最后，Ruboxistaurin 可选择性地抑制 PKCβ，从而减少磷酸化，降低 ZIP 的活性。这些化学物质都与 PKC 通路结合，通过阻止 ZIP 功能状态所必需的磷酸化来抑制 ZIP 的活性，从而确保抑制作用专门用于调节 ZIP 的活性，而不会影响基因表达或蛋白质翻译。