Vmn2r63激活剂

常见的Vmn2r63激活剂包括但不限于毛喉素CAS 66575-29-9、异丙肾上腺素盐酸盐CAS 51-30-9、组胺游离碱CAS 51-45-6、(-)-肾上腺素CAS 51-43-4和多巴胺CAS 51-61-6。

Vmn2r63 的化学激活剂可通过几种途径激活该蛋白，主要是通过提高细胞内环磷酸腺苷（cAMP）的水平以及随后激活蛋白激酶 A（PKA）。福斯可林是腺苷酸环化酶的直接激活剂，它能提高细胞内的 cAMP 水平，进而激活 PKA。众所周知，PKA 可使多种蛋白质磷酸化，这种磷酸化可作为激活 Vmn2r63 的机制。同样，β-肾上腺素能激动剂异丙肾上腺素通过 G 蛋白偶联受体途径刺激腺苷酸环化酶，导致 cAMP 增加并激活 PKA。一旦 PKA 被激活，它就能磷酸化并激活 Vmn2r63。组胺（通过与 H2 受体相互作用）和肾上腺素（通过与肾上腺素能受体结合）都会导致腺苷酸环化酶活化。然后，腺苷酸环化酶催化 ATP 转化为 cAMP，激活 PKA，而 PKA 是 Vmn2r63 的潜在激活剂。

多巴胺和腺苷通过类似的机制发挥作用，多巴胺与 D1 类受体结合，腺苷与 A2A 受体结合，两者都能导致腺苷酸环化酶活化和 cAMP 的增加。cAMP 的增加会激活 PKA，进而激活 Vmn2r63。IBMX 和罗利普仑可作为磷酸二酯酶抑制剂，阻止 cAMP 降解，从而维持 PKA 的活性。PKA 活跃时，可随后激活 Vmn2r63。胰高血糖素（通过其受体）和前列腺素 E2（通过 EP2 和 EP4 受体）都会激活腺苷酸环化酶，从而导致 cAMP 增加和 PKA 激活。PKA 一旦被激活，就能刺激 Vmn2r63。β2-肾上腺素能激动剂特布他林（Terbutaline）和 PDE5 抑制剂扎普瑞纳斯特（Zaprinast）也能提高 cAMP 水平并维持 PKA 的活性。PKA 的磷酸化能力可用于激活 Vmn2r63。这些化学物质都能通过这一关键的 cAMP-PKA 信号轴促进 Vmn2r63 的活化。