VEGF-D抑制剂包括一系列通过靶向血管生成信号级联中的多个点来发挥作用的化合物。虽然没有直接针对VEGF-D的化学抑制剂,但某些化合物可以抑制VEGF-D利用的途径,例如VEGFR酪氨酸激酶途径。例如,像索拉非尼和舒尼替尼这样的分子可以显著下调MAPK途径信号或分别抑制VEGFR的激活,这两者对于VEGF-D在血管生成和淋巴管生成中的作用都是至关重要的。
提到的化学抑制剂通过影响VEGF-D途径中涉及的各种激酶,导致VEGF-D活性的间接抑制。这些包括多激酶抑制剂,如瑞戈非尼和卡博替尼,它们靶向VEGFR以及其他激酶,从而破坏促进VEGF-D血管生成和淋巴管生成作用的信号机制。另一方面,阿柏西普的作用机制虽然是一种生物制剂,但涉及与VEGF-A和PlGF结合,隔离这些配体,并通过改变VEGF信号的动态间接抑制VEGF-D的活性。这种抑制VEGF-D的方法特点是多米诺效应,即抑制一个元素会导致在信号通路中另一个关键元素的抑制,从而影响蛋白质的功能。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | ¥632.00 ¥2933.00 ¥4693.00 | 129 | |
索拉非尼是一种针对RAF/MEK/ERK信号传导的激酶抑制剂。通过抑制RAF,索拉非尼可以抑制下游的MAPK通路,从而可能减少VEGF-D的表达,因为MAPK信号传导与其转录调控有关。 | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | ¥1692.00 ¥10379.00 | 5 | |
舒尼替尼是一种受体酪氨酸激酶抑制剂,可阻断VEGF受体等。这种抑制作用可通过阻止VEGFR的结合和激活来减少VEGF-D信号传导,而VEGFR的结合和激活是VEGF-D促血管生成作用所必需的。 | ||||||
Pazopanib | 444731-52-6 | sc-396318 sc-396318A | 25 mg 50 mg | ¥1433.00 ¥2008.00 | 2 | |
帕唑帕尼能抑制血管内皮生长因子受体酪氨酸激酶,并能通过阻断血管内皮生长因子受体与血管内皮生长因子受体的相互作用间接抑制血管内皮生长因子-D的功能,从而阻碍其促血管生成信号的传递。 | ||||||
Vandetanib | 443913-73-3 | sc-220364 sc-220364A | 5 mg 50 mg | ¥1884.00 ¥15265.00 | ||
凡达尼选择性抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR),可导致 VEGF-D 介导的信号转导减少,特别是影响其促进血管生成的活性。 | ||||||
Lenvatinib | 417716-92-8 | sc-488530 sc-488530A sc-488530B | 5 mg 25 mg 100 mg | ¥2008.00 ¥7311.00 ¥18694.00 | 3 | |
通过抑制包括血管内皮生长因子受体在内的多种酪氨酸激酶,伦伐替尼可减少由血管内皮生长因子-D介导的血管生成信号。 | ||||||
XL-184 free base | 849217-68-1 | sc-364657 sc-364657A | 5 mg 10 mg | ¥1038.00 ¥2302.00 | 1 | |
XL-184 游离碱作为一种 MET 和 VEGFR2 抑制剂,可以减少通过这些途径发出的信号,从而可能降低 VEGF-D 介导的血管生成和淋巴管生成效应。 | ||||||
Regorafenib | 755037-03-7 | sc-477163 sc-477163A | 25 mg 50 mg | ¥3610.00 ¥4851.00 | 3 | |
作为一种多激酶抑制剂,瑞戈非尼可以阻碍 VEGF-D 信号通路中激酶的活性,从而降低 VEGF-D 介导的生物活性。 |