V1RE1激活剂

常见的 V1RE1 激活剂包括但不限于 A23187 CAS 52665-69-7、Ionomycin CAS 56092-82-1、Thapsigargin CAS 67526-95-8、(±)-Bay K 8644 CAS 71145-03-4 和 Forskolin CAS 66575-29-9。

V1RE1 的化学激活剂包括一系列通过不同细胞机制影响蛋白质功能的化合物。例如，钙离子诱导剂 A23187 和 Ionomycin 都通过增加细胞内的钙浓度发挥作用。由此导致的钙水平升高可通过诱导结构变化或与蛋白质内的钙反应元件相互作用，直接激活 V1RE1。同样，Thapsigargin 通过抑制内质网的 SERCA 泵破坏钙储存，导致细胞膜钙浓度升高，进而激活 V1RE1。Bay K8644 可直接刺激 L 型钙通道，促进钙离子流入细胞，并在此过程中激活 V1RE1。

另一方面，佛司可林和异丙肾上腺素通过提高细胞内的 cAMP 水平发挥作用。福斯可林直接激活腺苷酸环化酶，从而增加 cAMP 的产生，进而激活蛋白激酶 A（PKA）。PKA 可使 V1RE1 磷酸化，进而激活 V1RE1。异丙肾上腺素通过激活β-肾上腺素能受体，同样会增加 cAMP 水平，并通过 PKA 介导的磷酸化间接导致 V1RE1 的激活。8-Bromo-cAMP 和 Dibutyryl-cAMP 等 cAMP 类似物可绕过上游受体和 G 蛋白，直接激活 PKA，进而激活 V1RE1。此外，氧化应激诱导剂过氧化氢可通过氧化还原介导的信号途径激活 V1RE1。一氧化氮供体 S-亚硝基-N-乙酰青霉胺可通过激活鸟苷酸环化酶来提高 cGMP 水平，从而激活 V1RE1。BAY 41-2272 也能激活可溶性鸟苷酸环化酶，但不依赖于一氧化氮，从而导致 cGMP 水平升高，进而激活 V1RE1。每种化学物质都与特定的细胞信号通路结合，通过不同但趋同的机制确保 V1RE1 的激活，突出了细胞调控的复杂性和特异性。