V1RC 抑制因子

常见的 V1RC 抑制剂包括但不限于苏拉明钠 CAS 129-46-4、阿米洛利 CAS 2609-46-3、PD 169316 CAS 152121-53-4、SB 203580 CAS 152121-47-6 和 LY 294002 CAS 154447-36-6。

V1RC 的化学抑制剂通过各种分子机制来破坏这种受体蛋白的正常功能。例如，苏拉明可以通过与受体或其配体结合，直接干扰 V1RC 功能所必需的受体与配体之间的相互作用，从而阻碍信号转导过程。氨苯蝶啶以其离子通道抑制特性而闻名，它可以通过抑制与 V1RC 相关的通道来改变电化学信号转导。与此类似，PD 169316 和 SB 203580 专门针对 p38 MAP 激酶的活性，而 p38 MAP 激酶是 V1RC 可能参与的信号通路中的一个重要组成部分。这些化学物质对这种激酶的抑制导致了 V1RC 介导的信号转导所必需的下游磷酸化事件的阻断。

在信号转导级联的更远处，LY 294002 和 Wortmannin 通过抑制磷酸肌醇 3- 激酶（PI3K）发挥其作用，PI3K 是许多信号转导途径（包括涉及 V1RC 的途径）的上游调节因子。这种抑制可阻止对 V1RC 功能至关重要的下游成分的激活。可被 PP2 抑制的 Src 家族激酶是另一类可使 V1RC 或其相关蛋白磷酸化从而调节其活性的酶。此外，吉非替尼对表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶的选择性抑制可能会对 V1RC 产生下游影响，如果其信号传导与 EGFR 通路有关的话。U0126 和 PD 98059 的靶点是 MEK1/2，它们是 MAPK/ERK 通路的一部分，如果 V1RC 蛋白受此通路调控，它们的抑制作用会导致 V1RC 活性降低。最后，SP600125 以 JNK 信号分子为靶标，如果 V1RC 依赖于这些激酶调控的通路，则这些激酶的作用会影响 V1RC 的活性。