UTX 抑制因子

常见的UTX抑制剂包括但不限于GSK J1 CAS 1373422-53-7、GSK J4、EPZ6438 CAS 1403254-99- 8、UNC0638 CAS 1255580-76-7和JIB 04 CAS 199596-05-9。

UTX，也称为KDM6A，是一种组蛋白去甲基化酶，通过去除组蛋白H3（H3K27）上赖氨酸27的甲基，从而激活靶基因的转录，在表观遗传调控中起着至关重要的作用。这种蛋白质是COMPASS样复合物的组成部分，该复合物包括组蛋白甲基转移酶MLL4（KMT2D）和其他相关蛋白。UTX参与调控基因表达程序，这些程序控制着包括发育、分化、细胞特异性在内的各种细胞过程。通过去甲基化H3K27，UTX促进从抑制性染色质状态向允许性染色质状态的过渡，从而激活参与细胞命运决定和组织特异性功能的基因。此外，UTX还与维持基因组稳定性和减少异常基因沉默有关，这凸显了其在细胞稳态中的重要作用。

抑制UTX功能可通过多种机制实现，主要通过靶向其催化活性或COMPASS样复合物中的蛋白质-蛋白质相互作用。小分子或化合物可以通过结合到UTX的活性位点来抑制其酶活性，从而阻止H3K27甲基的去除。此外，对COMPASS样复合物的形成或稳定性至关重要的蛋白质-蛋白质相互作用的中断也会导致UTX功能的抑制。UTX的翻译后修饰或细胞定位的改变也可能调节其活性和对抑制的敏感性。此外，控制UTX表达或稳定性的调节因子或信号通路可通过抑制作用间接影响其功能。总体而言，抑制UTX是调节基因表达程序和研究表观遗传调控在各种生物过程中的作用的一种很有前景的策略。