Date published: 2025-9-6

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GSK J4

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备用名:
Histone Lysine Demethylase Inhibitor VIII; GSK-J1 Pro-Drug; JMJD3 Inhibitor II
应用:
GSK J4 是组蛋白去甲基化酶 JMJD3/UTX 的细胞渗透性抑制剂
纯度:
≥98%
分子量:
417.50
分子式:
C24H27N5O2
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

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GSK J4 是一种化合物,是组蛋白去甲基化酶 KDM6B (JMJD3) 的强效选择性抑制剂。它通过与 KDM6B 的活性位点结合发挥作用,阻止组蛋白 H3 赖氨酸 27 (H3K27) 的去甲基化。这种抑制作用会导致 H3K27me3 的积累,从而抑制参与各种细胞过程的基因。通过调节表观遗传格局,GSK J4 可影响基因表达模式和细胞分化。其作用机制包括破坏组蛋白甲基化的平衡,从而影响特定基因的转录调控。在开发环境中,GSK J4 被用来研究 KDM6B 在表观遗传调控中的作用,以及组蛋白甲基化变化对细胞功能的下游影响。


GSK J4 参考文献

  1. 组蛋白去甲基化酶抑制剂 GSK-J4 可通过诱导 DC 的耐受表型来限制炎症。  |  Doñas, C., et al. 2016. J Autoimmun. 75: 105-117. PMID: 27528513
  2. 组蛋白去甲基化酶JMJD3抑制剂GSK-J4对胶质瘤细胞的药理作用  |  Sui, A., et al. 2017. Oncotarget. 8: 68591-68598. PMID: 28978140
  3. GSK-J4介导的胚状体分化过程中的转录组变化  |  Mandal, C., et al. 2017. Mol Cells. 40: 737-751. PMID: 29047260
  4. 组蛋白去甲基化酶 KDM6B/JMJD3 抑制剂 GSK-J4 治疗急性髓性白血病的潜力。  |  Li, Y., et al. 2018. J Cancer Res Clin Oncol. 144: 1065-1077. PMID: 29594337
  5. 组蛋白去甲基化酶抑制剂 GSK-J4 对软骨肉瘤的抗增殖作用  |  Lhuissier, E., et al. 2019. IUBMB Life. 71: 1711-1719. PMID: 31241814
  6. 致癌 KRAS 使肺腺癌对 GSK-J4 诱导的代谢和氧化应激敏感  |  Hong, BJ., et al. 2019. Cancer Res. 79: 5849-5859. PMID: 31506334
  7. H3K27去甲基化酶抑制剂GSK-J4的抗异染色体潜能:分子建模, 转录组学和体外试验的启示。  |  Lobo-Silva, J., et al. 2020. Parasit Vectors. 13: 140. PMID: 32178714
  8. GSK-J4 与多柔比星在 KRAS 突变性甲状腺癌中的协同作用  |  Lin, B., et al. 2020. Front Pharmacol. 11: 632. PMID: 32477122
  9. GSK-J4通过ER应激诱导细胞周期停滞和凋亡,以及GSK-J4和地西他滨在急性髓性白血病KG-1a细胞中的协同作用。  |  Chu, X., et al. 2020. Cancer Cell Int. 20: 209. PMID: 32514253
  10. 组蛋白H3K27甲基转移酶EZH2和去甲基化酶JMJD3调控肝星状细胞活化和肝纤维化  |  Jiang, Y., et al. 2021. Theranostics. 11: 361-378. PMID: 33391480
  11. 去甲基化酶抑制剂 GSK-J4 通过促进树突状细胞中维甲酸的从头合成来限制炎症性结肠炎的发生。  |  Doñas, C., et al. 2021. Sci Rep. 11: 1342. PMID: 33446666
  12. GSK-J4 对小鼠前列腺癌异种移植物中 JMJD3 组蛋白去甲基化酶的影响  |  Sanchez, A., et al. 2022. Cancer Genomics Proteomics. 19: 339-349. PMID: 35430567
  13. 特异性组蛋白赖氨酸去甲基化酶 6A 抑制剂 GSK-J4 通过保护 H3K27 甲基化和减少铁变态反应改善心肌细胞的脂肪毒性  |  Xu, K., et al. 2022. Front Cardiovasc Med. 9: 907747. PMID: 35722096
  14. 组蛋白去甲基化酶抑制剂 GSK-J4 是通过 DKK1 调节糖尿病肾病肾脏纤维化的治疗靶点  |  Hung, PH., et al. 2022. Int J Mol Sci. 23: PMID: 36012674

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GSK J4, 10 mg

sc-391114
10 mg
RMB2426.00

GSK J4, 50 mg

sc-391114A
50 mg
RMB9703.00