UTX激活剂

常见的UTX激活剂包括但不限于琥珀酰亚胺基羟肟酸（CAS 149647-78-9）、UNC1999（CAS 1431612-23 -5、组蛋白赖氨酸甲基转移酶抑制剂CAS 935693-62-2（水合物）和OG-L002 CAS 1357302-64-7。

UTX又称KDM6A，是一种组蛋白去甲基化酶，在染色质重塑和基因表达调控中发挥着关键作用。它的主要功能是去除组蛋白 H3（H3K27）上赖氨酸 27 的甲基，从而促进目标基因的转录激活。这一过程导致染色质状态从抑制状态转变为允许状态，从而使参与发育、分化和细胞特性等各种细胞过程的基因得以表达。UTX是COMPASS样复合体的重要组成部分，该复合体包括组蛋白甲基转移酶MLL4（KMT2D）和其他相关蛋白。这些蛋白共同组成了一个动态调控网络，控制着对细胞功能和稳态至关重要的表观遗传修饰和基因表达模式。

UTX的活化受到多种机制的复杂调控，这些机制控制着其酶活性和细胞定位。激活的主要模式之一涉及翻译后修饰（PTM），如磷酸化、乙酰化和泛素化，这些修饰可调节UTX的功能。PTMs 可以直接影响 UTX 的催化活性，也可以调节其与 COMPASS-like 复合物中其他蛋白质的相互作用，从而影响其整体功能。此外，细胞信号通路和转录因子可以调节UTX的表达水平，从而导致其酶活性和染色质修饰能力发生变化。此外，转录激活因子或染色质重塑复合物将UTX招募到特定基因组位点，促进了UTX的激活和目标基因的表达。总之，UTX 的活化是一个受到严格调控的过程，它是由生化修饰和分子相互作用的复杂相互作用协调而成的，这些相互作用支配着表观遗传调控和基因表达动态。