UGT1A4激活剂

常见的 UGT1A4 激活剂包括但不限于利福平 CAS 13292-46-1、氯贝特 CAS 637-07-0、奥利司他 CAS 64224-21-1、5-氨基水杨酸 CAS 89-57-6 和乙炔基雌二醇 CAS 57-63-6。

UGT1A4 激活剂是一类专门针对并调节 UGT1A4 酶活性的化合物。UGT1A4 属于 UDP-葡萄糖醛酸基转移酶（UGT）超家族，在药物代谢以及各种内源性和外源性化合物的生物转化中发挥着关键作用。特别是 UGT1A4，它负责通过葡萄糖醛酸与药物、激素和异种生物等多种底物的葡萄糖醛酸化作用。这种酶解过程对排毒和将物质排出体外至关重要，因为它能提高这些物质的水溶性，促进它们通过肾脏排出体外。

UGT1A4 激活剂是与 UGT1A4 酶相互作用的化合物，通常在分子水平上刺激其酶活性。这种活化作用可通过多种机制发生，如与酶上的特定异构位点结合、增强辅助因子的招募或稳定酶的活性构象。通过促进 UGT1A4 的活性，这些激活剂可对其底物的代谢和清除产生深远影响，从而影响药物和其他化合物在体内的整体药代动力学和处置。了解和操纵 UGT1A4 的活化在药理学和毒理学领域具有重大意义，因为它可以让人们深入了解药物之间的相互作用以及药物反应的个体差异。值得注意的是，本说明仅侧重于 UGT1A4 激活剂的分子和药理学方面。