UGT1A10激活剂

常见的 UGT1A10 激活剂包括但不限于 Oltipraz CAS 64224-21-1、D,L-Sulforaphane CAS 4478-93-7、Clofibrate CAS 637-07-0、5-氨基水杨酸 CAS 89-57-6 和地塞米松 CAS 50-02-2。

UGT1A10 激活剂是一类能增强 UGT1A10 酶活性或表达的化合物，UGT1A10 酶是 UDP-葡萄糖醛酸基转移酶家族的成员，通过葡萄糖醛酸化作用参与异种生物和内源性物质的代谢。这些化学激活剂既可以直接与 UGT1A10 酶发生作用，从而提高其催化活性，也可以通过上调 UGT1A10 基因的表达间接发挥作用。间接激活的机制通常涉及与细胞受体和转录因子的相互作用，如 CAR、AhR、Nrf2、PPARs 和糖皮质激素受体。苯巴比妥和金丝桃素等化合物通过与这些受体结合并刺激编码 UGTs 的基因的转录活性来发挥其激活作用。这些途径的激活会导致 UGT1A10 的表达升高，从而提高葡萄糖醛酸化的能力。

这类化学物质的结构多种多样，包括天然化合物、合成药物和内源性激素。它们还可能通过稳定酶的结构或影响细胞环境来影响 UGT1A10 的活性，从而影响酶的功能。UGT1A10 的激活过程非常复杂，涉及多个细胞过程和信号通路，这些过程和通路控制着基因表达、酶的稳定性和整体活性。能提高 UGT1A10 酶作用所需的辅助因子或底物的生物利用率的化合物也可被视为活化剂。这一类化学物质有助于研究 UGT1A10 介导的代谢途径，也有助于了解这种酶在生理环境中的调节作用。它们在增强 UGT1A10 活性方面的作用让人们深入了解了解毒途径的复杂调控以及各种化合物如何在生化水平上调节这些过程。