Ubr4激活剂

常见的 Ubr4 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、(-)-表没食子儿茶素没食子酸酯 CAS 989-51-5、LY 294002 CAS 154447-36-6、SB 203580 CAS 152121-47-6 和 U-0126 CAS 109511-58-2。

Ubr4 激活剂是一种能增强 UBR4（一种由 UBR4 基因编码的蛋白质）功能活性的化合物。Ubr4 又称泛素蛋白连接酶 E3 成分 n-recognin 4，在泛素-蛋白酶体系统中发挥着重要作用，该系统是细胞稳态中蛋白质降解和周转的关键途径。Ubr4 的激活剂可通过多种生化机制发挥作用，通常以调节泛素化过程的复杂信号通路网络为目标。例如，一些激活剂可能与 Ubr4 蛋白上的异构位点结合，诱导构象变化，从而提高其连接酶活性。连接酶活性增强后，就能更有效地用泛素标记底物，使其降解。还有一些研究可能通过调节上游信号元件（如激酶或磷酸酶）间接提高 Ubr4 的活性，这些元件通过翻译后修饰调节 Ubr4 的功能状态。

此外，某些 Ubr4 激活因子还可能通过影响 E2 泛素结合酶的水平或活性来施加影响。通过提高 E2 酶的活性，这些激活剂间接提高了 Ubr4 介导的泛素化的效率。此外，一些化学激活剂可能会与作为 Ubr4 抑制剂或负调控因子的蛋白质相互作用，从而缓解抑制作用，促进 Ubr4 在泛素-蛋白酶体途径中的催化作用。这些激活剂是剖析 Ubr4 功能的分子细节和了解细胞内如何微调其活性的宝贵工具。这些激活剂对Ubr4的精确调节强调了泛素化对蛋白质调控的动态性质，并突出了该蛋白质在维持细胞蛋白稳态和功能方面的关键作用。