TXR1激活剂

常见的 TXR1 激活剂包括但不限于 Forskolin CAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、Ionomycin CAS 56092-82-1、A23187 CAS 52665-69-7 和 Calyculin A CAS 101932-71-2。

TXR1 的化学激活剂可通过各种细胞内信号途径影响蛋白质的活性。例如，佛司可林可直接靶向腺苷酸环化酶，提高细胞内的环磷酸腺苷（cAMP）水平。cAMP 的升高可激活蛋白激酶 A（PKA），进而使 TXR1 磷酸化并激活。同样，已知光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯（PMA）可激活蛋白激酶 C（PKC），从而使 TXR1 磷酸化，导致其在信号环境中被激活。另一种化学物质 Ionomycin 可促进钙离子的流入，从而激活钙调蛋白依赖性激酶，使 TXR1 发生磷酸化和活化。同时，钙离子诱导剂 A23187 可提高细胞内的钙含量，从而激活钙依赖性激酶，进而激活 TXR1。

此外，Calyculin A 还能抑制蛋白磷酸酶，使 TXR1 保持活性状态，而蛋白磷酸酶通常会使 TXR1 去磷酸化和失活。Thapsigargin 通过抑制 Sarco/Endoplasmic Reticulum Ca2+-ATPase (SERCA)，破坏钙的平衡，从而激活下游激酶，使 TXR1 磷酸化和活化。KN-93 通过抑制 CaMKII，可能会充分改变钙信号传导，从而导致激活 TXR1 的替代途径。MEK 抑制剂（如 PD 98059 和 U0126）可改变细胞信号动态，从而上调替代补偿途径，导致 TXR1 激活。磷脂酰肌醇 3-激酶（PI3K）抑制剂 LY294002 也可能以激活 TXR1 的方式改变信号级联。冈田酸（Okadaic Acid）与萼氨醇 A 类似，通过抑制蛋白磷酸酶阻止 TXR1 的去磷酸化，从而导致其持续激活。最后，PKA 抑制剂 H-89 可使细胞上调导致 TXR1 激活的替代信号机制，从而间接激活 TXR1，补偿被抑制的 PKA 途径。