胸苷酸合成酶(TS)抑制剂包括多种化学物质,TS是一种参与胸苷酸生物合成、DNA复制和细胞增殖的关键酶。这些抑制剂可分为两类:直接和间接。直接TS抑制剂,如5-氟尿嘧啶(5-FU)、雷替曲塞、培美曲塞、甲氨蝶呤、6-巯基嘌呤和5-氟-2'-脱氧尿苷(FdUrd),通过直接干扰TS的酶活性来发挥其作用。它们通过多种机制破坏胸腺嘧啶的生物合成和DNA复制。有些与TS底物竞争,有效阻碍其催化功能。其他物质,如FdUrd,在复制过程中被整合到核酸中,导致DNA结构受损,阻碍细胞生长。
间接TS抑制剂包括6-Th 噻嘧啶、替比拉西、氨蝶呤、依达曲克、雷利替尼(LY2228820)和替非法尼(R115777)通过替代途径影响TS活性。这些化合物的作用方式各不相同。有些化合物(如6-硫代鸟嘌呤)会破坏嘌呤或叶酸代谢,间接干扰细胞内核苷酸的平衡。这种干扰最终会阻碍TS功能,抑制胸腺嘧啶的生物合成。其他化合物,如Ralimetinib和Tipifarnib,则分别调节MAPK/ERK和Ras/MAPK等信号通路。通过靶向这些通路,这些抑制剂下调TS表达,导致胸苷酸合成减少,并损害DNA复制。总之,TS抑制剂包括一系列直接或间接影响胸苷酸合成酶功能的化学物质。这些化合物在破坏胸苷酸生物合成、DNA复制和细胞增殖方面发挥着重要作用。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Capecitabine-d11 | 1132662-08-8 | sc-207398 sc-207398A sc-207398B | 1 mg 5 mg 10 mg | ¥3486.00 ¥7367.00 ¥12433.00 | 5 | |
卡培他滨-d11 通过其独特的同位素标记发挥过渡态(TS)的作用,从而影响反应动力学和动力学同位素效应。该化合物的结构构象允许特定的氢键相互作用,从而稳定了瞬时中间体。其独特的电子分布可以调节反应模式,而氘的存在则提高了机理研究的精确度,为催化过程中的分子行为提供了深入的见解。 | ||||||
6-Thioguanine | 154-42-7 | sc-205587 sc-205587A | 250 mg 500 mg | ¥463.00 ¥598.00 | 3 | |
6-硫鸟嘌呤是另一种干扰嘌呤代谢的直接 TS 抑制剂。它会转化为核苷酸 6-硫代鸟苷单磷酸(TGMP),并入 RNA 和 DNA,破坏核酸结构和功能。这种结合会损害 DNA 合成,并通过破坏核苷酸平衡间接抑制 TS。 | ||||||
Aminopterin | 54-62-6 | sc-202461 | 50 mg | ¥1151.00 | 1 | |
氨蝶呤是一种直接TS抑制剂,与甲氨蝶呤一样,在叶酸途径中充当DHFR的竞争性拮抗剂。通过阻断DHFR,它减少了THF的可用性,从而破坏了TS对dTMP的合成。这损害了DNA复制并抑制了细胞生长。 | ||||||
LY2228820 | 862507-23-1 | sc-364525 | 5 mg | ¥2155.00 | 1 | |
Ralimetinib 是一种通过作用于 MAPK/ERK 通路间接抑制 TS 的药物。它可抑制 ERK1/2 磷酸化,从而抑制可上调 TS 表达的下游信号事件。抑制 TS 的表达会减少胸苷的生物合成,从而间接阻碍 DNA 复制和细胞增殖。 | ||||||
Tipifarnib | 192185-72-1 | sc-364637 | 10 mg | ¥8123.00 | ||
Tipifarnib 是一种 TS 间接抑制剂,可调节 Ras/MAPK 通路。它能抑制法尼基转移酶,这是 Ras 蛋白修饰的一种关键酶。通过阻断Ras的法尼基化,替法尼干扰了Ras介导的信号传导,从而间接下调了TS的表达。TS 水平的降低会限制胸苷的生物合成,并破坏 DNA 复制。 |