胸苷酸合成酶(TS)抑制剂包括多种化学物质,TS是一种参与胸苷酸生物合成、DNA复制和细胞增殖的关键酶。这些抑制剂可分为两类:直接和间接。直接TS抑制剂,如5-氟尿嘧啶(5-FU)、雷替曲塞、培美曲塞、甲氨蝶呤、6-巯基嘌呤和5-氟-2'-脱氧尿苷(FdUrd),通过直接干扰TS的酶活性来发挥其作用。它们通过多种机制破坏胸腺嘧啶的生物合成和DNA复制。有些与TS底物竞争,有效阻碍其催化功能。其他物质,如FdUrd,在复制过程中被整合到核酸中,导致DNA结构受损,阻碍细胞生长。
间接TS抑制剂包括6-Th 噻嘧啶、替比拉西、氨蝶呤、依达曲克、雷利替尼(LY2228820)和替非法尼(R115777)通过替代途径影响TS活性。这些化合物的作用方式各不相同。有些化合物(如6-硫代鸟嘌呤)会破坏嘌呤或叶酸代谢,间接干扰细胞内核苷酸的平衡。这种干扰最终会阻碍TS功能,抑制胸腺嘧啶的生物合成。其他化合物,如Ralimetinib和Tipifarnib,则分别调节MAPK/ERK和Ras/MAPK等信号通路。通过靶向这些通路,这些抑制剂下调TS表达,导致胸苷酸合成减少,并损害DNA复制。总之,TS抑制剂包括一系列直接或间接影响胸苷酸合成酶功能的化学物质。这些化合物在破坏胸苷酸生物合成、DNA复制和细胞增殖方面发挥着重要作用。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Pemetrexed Disodium | 150399-23-8 | sc-219564 | 10 mg | ¥1501.00 | 5 | |
培美曲塞二钠是生化途径中的一种多功能制剂,与叶酸依赖性酶之间存在独特的相互作用。其结构可产生竞争性抑制作用,破坏重要底物的结合。该化合物的溶解特性提高了它在水环境中的反应能力,促进了快速的分子相互作用。此外,它还能与金属离子形成稳定的复合物,从而影响反应动力学,为了解酶的调节和代谢过程提供帮助。 | ||||||
Fluorouracil | 51-21-8 | sc-29060 sc-29060A | 1 g 5 g | ¥406.00 ¥1681.00 | 11 | |
氟尿嘧啶是一种嘧啶类似物,能与特定分子发生相互作用,特别是与胸苷酸合成酶发生相互作用,从而抑制 DNA 的合成。其独特的氟取代作用改变了电子特性,增强了其在亲核攻击情况下的反应活性。该化合物能与目标酶形成共价键,对反应动力学有显著影响,同时它在极性溶剂中的溶解性促进了其在细胞环境中的高效扩散和相互作用。 | ||||||
Trifluorothymidine | 70-00-8 | sc-222370 sc-222370A | 100 mg 1 g | ¥2019.00 ¥5641.00 | 1 | |
三氟胸苷因其三氟甲基基团而表现出独特的分子行为,该基团会影响氢键和空间相互作用。这种修饰增强了其在亲核取代反应中的稳定性和反应性。该化合物的独特电子构型有助于与亲核试剂进行特定的相互作用,从而改变反应途径和动力学。此外,其溶解度特性使其能够在各种环境中进行有效的分离,从而影响其整体反应性。 | ||||||
5-Fluoro-2′-deoxyuridine | 50-91-9 | sc-202425 sc-202425A sc-202425B sc-202425C sc-202425D | 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg 1 g | ¥993.00 ¥1839.00 ¥3791.00 ¥6092.00 ¥9319.00 | 1 | |
5-氟-2′-脱氧尿苷具有独特的分子特性,这要归功于它的氟取代,氟取代改变了电子密度,增强了它与特定酶相互作用的亲和力。这种改变会影响化合物的结合动力学,从而影响与核酸结合的速度。氟原子的存在还会影响化合物的溶解性和稳定性,从而导致其在生化途径和反应机制中的独特行为。 | ||||||
Pemetrexed-d5 Disodium Salt | 150399-23-8 (unlabeled) | sc-219565 sc-219565A | 1 mg 10 mg | ¥3813.00 ¥31590.00 | ||
培美曲塞-d5 二钠盐因其氚化结构而表现出独特的分子行为,这种结构改变了酶促反应中的动力学同位素效应。氘的存在提高了稳定性,并改变了化合物与目标酶的相互作用,从而可能影响反应速率和途径。其独特的同位素组成可影响溶解动力学和氢键模式,从而改变在各种化学环境中的反应活性。 | ||||||
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | ¥1038.00 ¥2358.00 | 33 | |
甲氨蝶呤作为一种化学实体,能够与金属离子形成稳定的复合物,从而影响其在配位化学中的反应性,展示了其有趣的相互作用。其结构特征允许特定的氢键和π-π堆积相互作用,从而调节其在各种溶剂中的溶解度和稳定性。此外,该化合物独特的电子分布有利于在亲核取代反应中的选择性反应,影响其在不同化学环境中的行为。 | ||||||
5-Fluorouracil-6-d1 | 90344-84-6 | sc-207031 sc-207031A | 5 mg 50 mg | ¥3836.00 ¥27077.00 | 1 | |
5-Fluorouracil-6-d1 作为一种过渡态(TS)表现出与众不同的行为,因为它能够发生同分异构体转变,从而影响反应路径。它的同位素标记增强了动力学同位素效应,有助于深入了解反应机制。该化合物的夺电子氟原子改变了其酸性,从而促进了与亲核物的独特相互作用。此外,它的平面结构允许有效的堆叠相互作用,从而影响了它在形成复合物时的反应活性。 | ||||||
Raltitrexed | 112887-68-0 | sc-219933 | 10 mg | ¥1613.00 | ||
雷替曲塞通过氢键和π-π堆积相互作用稳定关键中间体,从而发挥过渡状态(TS)的作用。其独特的结构特征有助于在反应过程中发生特定的构象变化,从而增强其反应性。独特的取代基的存在会影响电子分布,从而与催化位点发生选择性相互作用。此外,其刚性骨架有助于预测反应动力学,使其在复杂的生化途径中发挥重要作用。 | ||||||
Nolatrexed Dihydrochloride | 152946-68-4 | sc-208103 | 10 mg | ¥2933.00 | ||
Nolatrexed Dihydrochloride 作为一种过渡态 (TS),通过参与独特的静电相互作用来增强其反应活性。它的分子结构会产生特定的立体效应,影响化学转化过程中反应物的定向。该化合物与金属离子形成瞬时络合物的能力可改变反应途径,而其溶解特性则有利于在各种环境中快速扩散,从而影响各种反应的动力学特征。 | ||||||
6-Mercaptopurine | 50-44-2 | sc-361087 sc-361087A | 50 mg 100 mg | ¥801.00 ¥1151.00 | ||
6-Mercaptopurine 是一种通过影响嘌呤代谢间接抑制 TS 的直接抑制剂。它会转化为单磷酸硫代肌苷(TIMP),从而抑制嘌呤的生物合成。嘌呤供应减少会导致细胞内嘌呤核苷酸(包括 ATP 和 GTP)耗竭。这种核苷酸失衡会破坏各种细胞过程,包括 DNA 合成,并间接抑制 TS 的活性。 |