TS 抑制因子

常见的TS抑制剂包括但不限于培美曲塞二钠（CAS 150399-23-8）、氟尿嘧啶（CAS 51-21-8）、三氟胸苷（CAS 70-00 -8、5-氟-2′-脱氧尿苷CAS 50-91-9和培美曲塞-d5二钠盐CAS 150399-23-8（未标记）。

胸苷酸合成酶（TS）抑制剂包括多种化学物质，TS是一种参与胸苷酸生物合成、DNA复制和细胞增殖的关键酶。这些抑制剂可分为两类：直接和间接。直接TS抑制剂，如5-氟尿嘧啶（5-FU）、雷替曲塞、培美曲塞、甲氨蝶呤、6-巯基嘌呤和5-氟-2'-脱氧尿苷（FdUrd），通过直接干扰TS的酶活性来发挥其作用。它们通过多种机制破坏胸腺嘧啶的生物合成和DNA复制。有些与TS底物竞争，有效阻碍其催化功能。其他物质，如FdUrd，在复制过程中被整合到核酸中，导致DNA结构受损，阻碍细胞生长。

间接TS抑制剂包括6-Th 噻嘧啶、替比拉西、氨蝶呤、依达曲克、雷利替尼（LY2228820）和替非法尼（R115777）通过替代途径影响TS活性。这些化合物的作用方式各不相同。有些化合物（如6-硫代鸟嘌呤）会破坏嘌呤或叶酸代谢，间接干扰细胞内核苷酸的平衡。这种干扰最终会阻碍TS功能，抑制胸腺嘧啶的生物合成。其他化合物，如Ralimetinib和Tipifarnib，则分别调节MAPK/ERK和Ras/MAPK等信号通路。通过靶向这些通路，这些抑制剂下调TS表达，导致胸苷酸合成减少，并损害DNA复制。总之，TS抑制剂包括一系列直接或间接影响胸苷酸合成酶功能的化学物质。这些化合物在破坏胸苷酸生物合成、DNA复制和细胞增殖方面发挥着重要作用。