TRPM8激活剂这一化学类别包括一系列能够与TRPM8阳离子通道结合并调节其活性的化合物。这些激活剂包括各种薄荷醇衍生物和合成冷却剂,能够通过TRPM8通道引起钙离子的特征性涌入,而钙离子涌入是人体对寒冷和较低温度的反应所不可或缺的。薄荷醇、异丁香酚、WS-3、WS-23和桉叶油等化学物质是直接与TRPM8结合并触发其活化的典型例子。这些活化剂与TRPM8的结合会引发构象变化,从而打开离子通道,使钙离子进入细胞。这种机制是TRPM8活化剂能够模拟与低温相关的凉爽感觉的基础。虽然一些激活剂(如香叶醇和L-薄荷酮)是天然存在于精油中的化合物,但其他一些激活剂(如Frescolat ML和N-乙基-对-薄荷烷-3-甲酰胺)则是人工合成的,它们能够提供清凉感,却没有薄荷醇特有的强烈 薄荷醇特有的强烈薄荷味。
这些化合物激活TRPM8不仅具有感官意义,而且有助于我们理解钙信号调控的生理和细胞过程。对这些激活剂的研究为疼痛感知、热觉和细胞钙稳态的调节提供了宝贵的见解。薄荷油(含有TRPM8激活剂的混合物)和乙酸薄荷酯(一种调味剂)等化合物因其感官特性而在消费品中具有实际应用。此外,对TRPM8激活剂的研究具有更广泛的意义,其影响已超出感官体验,为开发可利用TRPM8调节作用的新药剂提供了依据。这些激活剂是研究TRPM8结构和功能动态的重要工具,为了解该通道在各种生物系统中的作用以及其激活如何影响细胞和全身反应提供了窗口。
関連項目
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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(−)-Menthol | 2216-51-5 | sc-202705 sc-202705A | 1 g 50 g | ¥226.00 ¥451.00 | 2 | |
(-)-薄荷醇是 TRPM8 离子通道的一种选择性激动剂,因其通过特定分子相互作用诱导冷却感觉的独特能力而闻名。它与通道的跨膜结构域结合,促进构象变化,从而增强钙的渗透性。它的作用动力学特点是迅速激活和逐渐脱敏,从而可以对感觉信号通路进行微妙的调节。它的立体化学对其结合亲和力和通道选择性起着至关重要的作用。 | ||||||
Icilin | 36945-98-9 | sc-201557 sc-201557A | 10 mg 50 mg | ¥1004.00 ¥2843.00 | 9 | |
Icilin 是一种强效的 TRPM8 激动剂,通过与通道的胞外结构域结合而产生明显的冷却效应。其独特的结构有利于强氢键和疏水相互作用,从而导致通道构象发生显著改变。Icilin 的激活动力学非常迅速,而且具有显著的持久性,可使离子持续流动。这种化合物独特的分子结构使其对 TRPM8 具有选择性亲和力,从而影响感觉传导途径。 | ||||||
WS 12 | 68489-09-8 | sc-204400B sc-204400 sc-204400A sc-204400C sc-204400D sc-204400E | 5 mg 10 mg 50 mg 500 mg 1 g 5 g | ¥1106.00 ¥1602.00 ¥4603.00 ¥44993.00 ¥88722.00 ¥184235.00 | 2 | |
WS 12 是一种选择性 TRPM8 激动剂,它能通过与通道跨膜区域的特异性相互作用诱导冷却感觉。其独特的分子构型促进了有效的范德华力和静电相互作用,增强了通道的启动子。该化合物起效迅速,具有独特的离子渗透性,可调节感觉信号通路,从而提高其温度感知功效。 | ||||||
WS 3 | 39711-79-0 | sc-204401 sc-204401A | 25 g 100 g | ¥677.00 ¥1591.00 | ||
WS 3 是一种强效 TRPM8 激活剂,具有稳定通道开放构象的独特能力。这种化合物可参与特定的氢键和疏水相互作用,促进离子流动。它的动力学特征显示了一个迅速的激活和失活周期,可精确调节感觉反应。此外,WS 3 的结构特征还能促进选择性渗透,影响感觉神经元内的钙离子动态。 | ||||||
(±) Menthol-d4 | 89-78-1 (unlabeled) | sc-218692 | 2.5 mg | ¥3554.00 | ||
(±)薄荷醇-d4是一种独特的TRPM8调节剂,因其能够诱导通道构象变化从而增强感官知觉而闻名。其分子结构可实现独特的范德华相互作用,促进有效的通道激活。该化合物起效迅速,影响离子传导并改变热觉通路。此外,其同位素标记有助于了解代谢通路和受体相互作用,加深我们对感官转导机制的理解。 | ||||||
2-Isopropyl-N,2,3-trimethylbutyramide | 51115-67-4 | sc-487391 | 5 g | ¥745.00 | ||
通过特异性激活 TRPM8,2-异丙基-N,2,3-三甲基丁酰胺可诱导通道的离子传导,从而产生模拟寒冷体验的细胞反应,在各种应用中增强冷却感。 | ||||||
1,8-Cineole | 470-82-6 | sc-485261 | 25 ml | ¥485.00 | 2 | |
1,8-蒎烯与 TRPM8 结合,激活通道,从而产生清凉感。消费品可利用这种激活作用提供清爽的感官体验。 | ||||||
Geraniol | 106-24-1 | sc-235242 sc-235242A | 25 g 100 g | ¥496.00 ¥1320.00 | ||
香叶醇通过直接作用激活 TRPM8,引发钙离子流入,并赋予冷却和提神的特性,因此在感官增强配方中很有价值。 | ||||||
(−)-Menthone | 14073-97-3 | sc-250300 | 25 g | ¥688.00 | ||
薄荷酮可促进TRPM8的激活,有助于在调味剂和消费品中赋予清凉感。 | ||||||
(1R,2S,5R)-2-Isopropyl-5-methylcyclohexyl (R)-2-Hydroxypropionate | 59259-38-0 | sc-287358 sc-287358A | 5 g 25 g | ¥530.00 ¥1602.00 | ||
Frescolat ML 通过模拟薄荷醇的冷却特性,有效激活 TRPM8,提供个人护理产品所青睐的持久冷却效果。 |