Date published: 2025-9-5

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Icilin (CAS 36945-98-9)

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备用名:
AG 3-5; 3,6-Dihydro-1-(2-hydroxyphenyl)-4-(3-nitrophenyl)-2(1H)-pyrimidinone
应用:
Icilin 是 TRPM8 和 ENaCδ 离子通道的强效激动剂
CAS号码:
36945-98-9
纯度:
≥97%
分子量:
311.3
分子式:
C16H13N3O4
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

快捷链接

Icilin是TRPM8(瞬时受体电位M8)离子通道的小分子激动剂,这是一种非选择性Ca2+通道,可响应低温使躯体感觉神经元去极化。虽然Icilin在结构上与薄荷醇(sc-202705)无关,但两种化合物都能激活TRPM8受体产生冷感,并且Icilin的这种作用比薄荷醇强约200倍。Icilin对TRPM8的致敏作用表现出明显的时程延迟,并且依赖于细胞外Ca2+,这与薄荷醇的立即激活、Ca2+独立作用截然不同。TRPM8的这种可变致敏表明了一种独特的模块化激活机制,取决于共激动剂输入的存在,Icilin已被用作阐明TRP离子通道功能的工具。 Icilin通过氨氯吡咪敏感的上皮Na+通道调节上皮细胞中的Na+稳态。 Icilin是ANKTM1的激活剂。 Icilin是TRPV3的抑制剂。


Icilin (CAS 36945-98-9) 参考文献

  1. 冷受体的鉴定揭示了 TRP 通道在热感觉中的一般作用。  |  McKemy, DD., et al. 2002. Nature. 416: 52-8. PMID: 11882888
  2. ANKTM1 是一种在痛觉神经元中表达的 TRP 样通道,会被低温激活。  |  Story, GM., et al. 2003. Cell. 112: 819-29. PMID: 12654248
  3. 超冷剂icilin揭示了温度敏感TRP通道的巧合检测机制。  |  Chuang, HH., et al. 2004. Neuron. 43: 859-69. PMID: 15363396
  4. Icilin能激活人类上皮Na+通道的δ亚基。  |  Yamamura, H., et al. 2005. Mol Pharmacol. 68: 1142-7. PMID: 16033954
  5. Icilin 可诱发大鼠背侧纹状体中谷氨酸的增加,这种增加与剂量和时间有关。  |  Werkheiser, JL., et al. 2006. Amino Acids. 30: 307-9. PMID: 16622598
  6. TRPM8/TRPA1通道激动剂icilin(AG-3-5)的行为差异效应。  |  Rawls, SM., et al. 2007. Eur J Pharmacol. 575: 103-4. PMID: 17765220
  7. 在神经病理性疼痛模型中比较冰毒和冷诱发的脊髓神经元反应及其对机械活动的调节。  |  Brignell, JL., et al. 2008. Brain Res. 1215: 87-96. PMID: 18479674
  8. 伊西林诱导的大鼠湿狗抖依赖于 NMDA 受体的激活和一氧化氮的产生。  |  Werkheiser, J., et al. 2009. Pharmacol Biochem Behav. 92: 543-8. PMID: 19248800
  9. 冰毒对大鼠后爪和面部热偏好的剂量依赖性影响  |  Rossi, HL., et al. 2009. J Pain. 10: 646-53. PMID: 19409862
  10. Icilin通过激活JNK和p38激酶,以一种与TRPM8无关的方式诱导G1停滞。  |  Kim, SH., et al. 2011. Biochem Biophys Res Commun. 406: 30-5. PMID: 21284938
  11. Icilin 可抑制前列腺癌中 E2F1 介导的细胞周期调控程序。  |  Lee, S., et al. 2013. Biochem Biophys Res Commun. 441: 1005-10. PMID: 24239550
  12. 在大鼠脊神经结扎模型中,Icilin 可降低新的和损伤的 DRG 神经元的电压门控钙通道电流。  |  Hagenacker, T., et al. 2014. Brain Res. 1557: 171-9. PMID: 24560602
  13. 冷却化合物icilin通过调节T细胞反应减轻自身免疫性神经炎症。  |  Ewanchuk, BW., et al. 2018. FASEB J. 32: 1236-1249. PMID: 29114087
  14. 冷却化合物 Icilin 对青霉素 G 诱导的麻醉大鼠癫痫样放电的抑制作用  |  Moriyama, H., et al. 2019. Front Pharmacol. 10: 652. PMID: 31263415
  15. 超冷化合物 icilin 可刺激 c-Fos 和 Egr-1 的表达和活性,其中涉及 TRPM8 通道激活, Ca2+ 离子流入和三元复合因子 Elk-1 的激活。  |  Ulrich, M., et al. 2020. Biochem Pharmacol. 177: 113936. PMID: 32224140
  16. AG-3-5:一种能产生冷感的化学物质。  |  Wei, ET. and Seid, DA. 1983. J Pharm Pharmacol. 35: 110-2. PMID: 6131976

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Icilin, 10 mg

sc-201557
10 mg
RMB1004.00

Icilin, 50 mg

sc-201557A
50 mg
RMB2843.00