TREML1 抑制因子

常见的TREML1抑制剂包括但不限于Tirofiban-d6 CAS 144494-65-5、Cilostazol CAS 73963-72-1、S-(+ -氯吡格雷硫酸氢盐CAS 120202-66-6、阿司匹林CAS 50-78-2和替卡格雷CAS 274693-27-5。

TREML1的化学抑制剂通过干扰血小板活化和聚集的各个阶段发挥作用，而血小板活化和聚集是TREML1参与的一个过程。替罗非班和依菲巴特会阻碍糖蛋白IIb/IIIa受体，而糖蛋白IIb/IIIa受体是血小板凝集的关键点。通过拮抗这种受体，它们可以阻止纤维蛋白原和冯-维勒布兰德因子的结合，而纤维蛋白原和冯-维勒布兰德因子是血小板连接在一起所必需的。同样，另一种糖蛋白IIb/IIIa抑制剂阿昔单抗也能以高亲和力与受体结合，从而阻断血小板聚集。这种阻断作用可有效减少血小板的活化，而 TREML1 在其中发挥了作用。

其他抑制剂针对血小板功能的不同方面，间接影响 TREML1 的活性。氯吡格雷和替卡格雷抑制血小板上的 ADP 受体，而 ADP 受体在激活级联过程中起着关键作用，最终导致血小板聚集。普拉格雷在代谢为活性形式后，也会抑制 P2Y12 ADP 受体，从而阻碍活化过程。西洛他唑和双嘧达莫可提高细胞内 cAMP 水平，从而抑制血小板聚集。通过增加 cAMP，这些药物间接抑制了 TREML1 所涉及的信号通路。乙酰水杨酸会不可逆转地使 COX-1 失活，导致血栓素 A2 生成减少，而血栓素 A2 也是血小板聚集的促进剂。特鲁曲班等抑制剂可阻断血栓素受体，进一步防止血小板聚集。最后，vorapaxar 可阻断血小板上的蛋白酶激活受体-1，减少对凝血酶的反应，而利伐沙班则可直接抑制 Xa 因子，从而减少凝血酶的生成，进而减少涉及 TREML1 的血小板激活。