TREK-1 抑制因子
常见的TREK-1抑制剂包括但不限于氟西汀（CAS 54910-89-3）、盐酸去甲氟西汀（CAS 57226-68-3）、甲苯磺酸氯非 甲磺酸盐CAS 92953-10-1、贝普地尔CAS 64706-54-3和甲氧基噻嗪马来酸盐CAS 19728-88-2。
TREK-1 是双孔结构域钾（K2P）通道家族的成员，通过传导背景钾电流在调节细胞兴奋性方面发挥着关键作用。该通道在各种组织中广泛表达，在神经系统、心脏和平滑肌细胞中作用显著。它的活性对于设置静息膜电位和控制细胞对外界刺激的电反应至关重要。TREK-1 对一系列生理和药理刺激具有独特的敏感性，包括机械拉伸、细胞内 pH 值、温度和脂膜成分。这种敏感性使 TREK-1 能够促进神经保护、痛觉和血管扩张等多种生理过程。通过促进钾外流，TREK-1 能够稳定膜电位，降低神经元的兴奋性，从而调节神经元的活动和信号传递，以应对不断变化的环境条件。
抑制 TREK-1 的机制包括降低其钾通道活性，从而影响细胞兴奋性和生理功能。抑制可通过改变通道构象、膜定位或与调控分子相互作用的各种分子相互作用发生。例如，抑制剂与通道的特异性结合可直接阻断钾传导或改变通道的门控特性，导致开放概率降低。此外，磷酸化等翻译后修饰可通过改变 TREK-1 对生理刺激的敏感性或影响其运输和膜表达来调节其活性。因此，导致 TREK-1 或其相关调节蛋白磷酸化的细胞内信号级联可作为间接的抑制机制。这些抑制过程对于理解细胞兴奋性是如何根据复杂的内部和外部线索进行微调的至关重要，凸显了 TREK-1 在维持细胞平衡方面的重要意义，以及在其活性失调的病理条件下的潜在作用。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Fluoxetine | 54910-89-3 | sc-279166 | 500 mg | $312.00 | 9 | |
氟西汀是一种选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI），可直接抑制TREK-1通道。这与它对5-羟色胺再摄取的作用无关，可增强神经元的兴奋性。 | ||||||
Clofilium tosylate | 92953-10-1 | sc-391228 sc-391228A | 25 mg 100 mg | $428.00 $1020.00 | 1 | |
钾离子通道阻滞剂氯纤菌可抑制 TREK-1 通道。氯霉素对 TREK-1 的抑制会导致神经元膜去极化，并增加神经元的兴奋性。 | ||||||
Bepridil | 64706-54-3 | sc-507400 | 100 mg | $1620.00 | ||
研究发现，钙通道阻滞剂 Bepridil 可抑制 TREK-1 通道。这种抑制作用有助于增强神经元的兴奋性。 | ||||||
Terfenadine | 50679-08-8 | sc-208421A sc-208421B sc-208421 | 500 mg 1 g 5 g | $43.00 $70.00 $118.00 | ||
抗组胺药特非那定能抑制 TREK-1 通道。这种作用与其抗组胺活性无关。 | ||||||
Desipramine hydrochloride | 58-28-6 | sc-200158 sc-200158A | 100 mg 1 g | $65.00 $115.00 | 6 | |
地西泮可抑制 TREK-1 通道。这种作用与其对去甲肾上腺素再摄取的影响无关。 | ||||||
Chlorpromazine | 50-53-3 | sc-357313 sc-357313A | 5 g 25 g | $60.00 $108.00 | 21 | |
氯丙嗪可抑制 TREK-1 通道。这种作用与其对多巴胺受体的影响无关。 | ||||||
Thioridazine | 50-52-2 | sc-473180 | 50 mg | $500.00 | ||
硫利达嗪可抑制 TREK-1 通道。这种作用与其对多巴胺受体的影响无关。 | ||||||