TREK-1激活剂

常见的 TREK-1 激活剂包括但不限于花生四烯酸（20:4，n-6）CAS 506-32-1、油酸 CAS 112-80-1、α-亚麻酸 CAS 463-40-1、利鲁唑 CAS 1744-22-5 和 BL-1249 CAS 18200-13-0。

TREK-1 激活剂是一类能增强双孔结构域钾（K2P）通道家族成员 TREK-1 钾通道功能的化学物质。这些通道参与维持静息膜电位和神经元的细胞兴奋性。TREK-1 激活剂通过直接与通道相互作用并增加其开放概率，或通过调节通道的门控机制来达到效果。这组化学物质由多种化合物组成，包括某些脂肪酸、内源性大麻素、一种神经保护剂、一种小分子激活剂、一种非甾体抗炎药和一种磷酸二酯酶 5 抑制剂。花生四烯酸、油酸和亚麻酸是直接激活 TREK-1 通道的多不饱和脂肪酸。这些脂肪酸与 TREK-1 的结合会增加通道的开放概率，导致更大的钾传导和神经元膜超极化。同样，内源性大麻素（如anandamide、N-arachidonoyl dopamine、N-arachidonoyl serotonin 和 2-Arachidonoylglycerol）也会直接与 TREK-1 通道相互作用，提高其开放概率，从而导致钾传导增加和超极化。

神经保护剂利鲁唑和小分子激活剂 ML67-33 也能直接激活 TREK-1 通道，增强其传导性，促进神经元膜超极化。非甾体抗炎药（NSAID）BL-1249 和磷酸二酯酶 5 抑制剂伐地那非通过不同的机制激活 TREK-1 通道，但两者都会导致通道开放概率增加，从而增加钾传导和神经元膜超极化。最后，棕榈酰乙醇酰胺（一种脂肪酸酰胺）直接作用于 TREK-1，提高其开放概率，从而增加钾传导和神经元膜超极化。总之，所有这些 TREK-1 的化学激活剂都是通过提高通道的开放概率，从而增加钾传导，导致神经元膜超极化。