TRBV3激活剂

常见的 TRBV3 激活剂包括但不限于 PMA CAS 16561-29-8、Ionomycin CAS 56092-82-1、Forskolin CAS 66575-29-9、Dibutyryl-cAMP CAS 16980-89-5 和 Okadaic Acid CAS 78111-17-8。

TRBV3 的化学激活剂包括多种调节细胞信号通路的化合物，这些化合物可导致该蛋白的磷酸化和激活。光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯（PMA）直接刺激蛋白激酶 C（PKC），然后使 TRBV3 磷酸化，导致其活化。异诺霉素通过提高细胞内的钙水平发挥作用，而细胞内的钙水平反过来又能激活能使 TRBV3 磷酸化的钙依赖性激酶。同样，Thapsigargin 通过抑制 SERCA 泵破坏钙平衡，从而提高细胞膜钙，激活靶 TRBV3 的激酶。福斯可林通过激活腺苷酸环化酶与细胞通路相互作用，腺苷酸环化酶可提高 cAMP 水平，进而激活蛋白激酶 A（PKA）。一旦激活，PKA 就会使 TRBV3 磷酸化，从而改变其活性。二丁烯酰-cAMP 是一种更稳定的 cAMP 类似物，它也能激活 PKA，然后通过磷酸化改变 TRBV3。

抑制蛋白磷酸酶在调节 TRBV3 的活性中起着至关重要的作用。冈田酸和萼氨甲都能抑制 PP1 和 PP2A 等蛋白磷酸酶，导致磷酸化时间延长，从而持续激活 TRBV3。Anisomycin 可激活应激活化蛋白激酶，从而使 TRBV3 成为靶标。同时，过氧化氢作为一种活性氧，可通过氧化还原信号途径激活各种激酶，这些激酶可使 TRBV3 磷酸化。1-磷酸肾上腺素与其受体结合后，可启动一连串事件，最终导致激酶激活，进而使 TRBV3 发生磷酸化。最后，Jasplakinolide 和 Fusicoccin 分别影响肌动蛋白细胞骨架和 14-3-3 蛋白相互作用。Jasplakinolide 能稳定肌动蛋白丝，从而激活相关激酶，使 TRBV3 磷酸化。Fusicoccin 与 14-3-3 蛋白质的相互作用也会影响 TRBV3 的状态，从而可能改变其磷酸化状态和活性。