TRAP230 抑制因子
常见的TRAP230抑制剂包括但不限于THZ1（CAS 1604810-83-4）、（+/-）-JQ1、雷公藤内酯（CAS 38748-32-2）、H-89二盐酸盐（CAS 130964-39-5）和RO-3306（CAS 872573-93-8）。
TRAP230，也称为MED12（Mediator Complex Subunit 12），是调解复合物的一个组成部分，该复合物是一个多蛋白组装体，对基因转录的调控至关重要。调解复合体是DNA结合转录因子和RNA聚合酶II之间的桥梁，促进DNA转录为RNA。TRAP230/MED12在该复合体中起着关键作用，帮助调节其与各种转录因子的相互作用，影响众多基因的转录调控。鉴于基因调控在细胞众多过程中具有重要作用，MED12和中介复合物对于确保细胞正常功能至关重要。
TRAP230抑制剂是指一类旨在降低或停止TRAP230/MED12活性的化合物。这种抑制作用会破坏中介复合物的正常功能，可能导致细胞内转录图谱的改变。这些抑制剂的具体作用机制可能有所不同。有些可能直接与TRAP230/MED12结合，改变其构象或与调解复合体其他成分相互作用的能力。有些可能间接起作用，例如通过调节影响TRAP230/MED12活性的上游或下游信号通路。此外，TRAP230/MED12的翻译后修饰可能被用来改变其功能。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
THZ1 | 1604810-83-4 | sc-507542 | 1 mg | ¥1072.00 | ||
THZ1是一种强效且高选择性的MED12抑制剂，可抑制CDK7（Mediator复合物的一个组成部分）的激酶活性。在针对多种癌症类型的研究中，THZ1展现出良好的前景。 | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | ¥2550.00 ¥9545.00 | 1 | |
虽然 JQ1 主要作为一种 BET 溴域抑制因子而为人所知，但研究发现它还能通过破坏 MED12 与转录物伸长介导因子 BRD4 的相互作用来抑制 MED12。 | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | ¥993.00 ¥2256.00 | 13 | |
雷公藤内酯醇是一种天然化合物，存在于雷公藤（Tripterygium wilfordii）中。它通过与MED12的ATP酶结构域结合，从而干扰Mediator复合物的功能，从而抑制MED12。 | ||||||
H-89 dihydrochloride | 130964-39-5 | sc-3537 sc-3537A | 1 mg 10 mg | ¥1038.00 ¥2053.00 | 71 | |
H-89 最初是作为 PKA 抑制剂开发的，现已发现它能通过靶向激酶活性抑制 MED12。在研究中，它已显示出作为抗癌剂的潜力。 | ||||||
RO-3306 | 872573-93-8 | sc-358700 sc-358700A sc-358700B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥733.00 ¥1805.00 ¥3610.00 | 37 | |
Ro-3306 是细胞周期蛋白依赖性激酶家族成员 CDK1 的选择性抑制剂。通过以 CDK1 为目的，Ro-3306 间接抑制了 MED12 的活性，导致基因表达发生改变。 | ||||||
XMD 8-92 (free base) | 1234480-50-2 | sc-364068 sc-364068A sc-364068B sc-364068C | 5 mg 10 mg 100 mg 1 g | ¥2651.00 ¥3836.00 ¥19179.00 ¥116543.00 | 10 | |
XMD8-92是一种小分子抑制剂，专门针对MED12-MED13蛋白-蛋白相互作用。它破坏中介复合物的形成，导致转录调控受损。 | ||||||