TMEM80 抑制因子

常见的 TMEM80 抑制剂包括但不限于 Tetrandrine CAS 518-34-3、Ruthenium red CAS 11103-72-3、SK&F 96365 CAS 130495-35-1、2-APB CAS 524-95-8 和 Thapsigargin CAS 67526-95-8。

TMEM80 的化学抑制剂可通过各种机制调节该蛋白质的功能，所有这些机制都围绕着细胞内钙水平的调节。例如，四氢化萘可作为一种钙通道阻滞剂，阻止钙离子流入，并可能导致内质网（ER）钙平衡的破坏，而ER 是 TMEM80 发挥功能的重要环境。同样，钌红和 SKF-96365 也分别抑制钙通道和钙进入，前者还干扰线粒体的钙吸收。这些作用会妨碍 TMEM80 在调节细胞内钙方面的作用。TMEM80 的功能也会受到 2-APB 的影响，众所周知，2-APB 可抑制 IP3 受体和储能钙通道，而 IP3 受体和储能钙通道对 TMEM80 在钙信号转导中的运作至关重要。Thapsigargin 提供了另一种方法，即抑制 SERCA 泵，导致 ER 钙储存耗竭，从而扰乱对 TMEM80 的调控活动至关重要的细胞钙平衡。

继续使用一系列抑制剂，Ryanodine 和 TMB-8 分别通过与雷诺丁受体结合和拮抗细胞内钙释放来发挥作用，这两种抑制剂对于 TMEM80 在钙调节中的假定作用都至关重要。具有钙螯合特性的 BAPTA 可结合游离钙离子，降低细胞内的钙浓度，这对 TMEM80 的功能至关重要。Xestospongin C 以 IP3 受体为目标，阻止钙从 ER 释放，从而影响 TMEM80 管理细胞内钙水平的能力。Carboxyeosin对Na+/Ca2+交换体的抑制可能会改变细胞膜上的钙交换，从而影响TMEM80的作用。最后，硝苯地平和维拉帕米等钙通道阻滞剂会阻碍钙离子的流入，从而破坏细胞内的钙水平调节，而 TMEM80 在维持细胞内钙平衡方面的正常功能正是依赖于钙通道阻滞剂。