TM7SF2 抑制因子

常见的TM7SF2抑制剂包括（但不限于）辛伐他汀（CAS 79902-63-9）、普伐他汀钠（CAS 81131-70-6）、洛伐他汀（CAS 75330-75-5）、阿托伐他汀（CAS 134523-00-5）和瑞舒伐他汀（CAS 287714-41-4）。 他汀类药物CAS 75330-75-5、阿托伐他汀CAS 134523-00-5和瑞舒伐他汀CAS 287714-41-4。

TM7SF2 的化学抑制剂可通过调节胆固醇的生物合成途径来发挥作用。辛伐他汀、普伐他汀、洛伐他汀、阿托伐他汀、罗苏伐他汀、匹伐他汀、氟伐他汀、西立伐他汀和美伐他汀都是 HMG-CoA 还原酶的抑制剂，而 HMG-CoA 还原酶是该途径中 TM7SF2 上游的一个重要酶。这些化学物质对 HMG-CoA 还原酶的抑制会导致甲羟戊酸和其他重要中间产物的生成减少，而这些中间产物是胆固醇合成途径中后续酶（包括 TM7SF2）的底物。通过减少这些底物的供应，这些化学品间接降低了 TM7SF2 的功能活性。该酶没有足够的底物来合成胆固醇，从而有效地降低了其在该途径中的功能活性。没有必要的底物，TM7SF2 的活性就会降低，这是这些 HMG-CoA 还原酶抑制剂作用的直接结果。

与此相反，化学抑制剂（如拉帕奎斯特、萨拉戈萨酸和角鯊司他丁 1）针对的是 TM7SF2 下游的酶。Lapaquistat 和zaragozic 酸专门抑制角鲨烯合成酶，而 squalestatin 1 则抑制角鲨烯的合成。抑制这些下游酶会导致焦磷酸法呢基等中间产物的积累。这种中间产物的积累会导致反馈抑制机制，从而降低上游酶（如 TM7SF2）的活性。这些化学物质不会直接抑制 TM7SF2，而是会改变途径中可影响 TM7SF2 活性的底物和产物的浓度。由于胆固醇生物合成途径中角鲨烯合成酶催化步骤之前的中间产物增加，可能会导致 TM7SF2 的活性降低，这是因为该途径中存在维持胆固醇合成平衡的调节机制。