taperin 抑制因子

常见的锥虫抑制剂包括但不限于Ouabain-d3（主要成分）CAS 630-60-4、12β-Hydroxydigitoxin CAS 20830-75 -5、布雷非德菌素A（CAS 20350-15-6）、莫能菌素A（CAS 17090-79-8）和塔普西菌素（CAS 67526-95-8）。

锥形蛋白的化学抑制剂可针对细胞生理的不同方面，通过各种机制破坏锥形蛋白的功能。例如，欧贝因和地高辛可特异性抑制 Na⁺/K⁺-ATPase 泵，该泵对维持细胞膜上的电化学梯度至关重要。Taperin 是一种整体膜蛋白，其正常功能依赖于这些梯度。当这种离子泵的活性受到抑制时，所导致的离子失衡会改变锥体蛋白活动所需的细胞环境，从而导致锥体蛋白功能失调。同样，布雷非德菌素 A 和莫能菌素也会分别破坏细胞内的细胞器和离子梯度。布雷非德菌素 A 能够抑制高尔基体的功能，从而阻碍锥形蛋白的正常折叠和运输。莫能菌素是一种离子诱导剂，可改变细胞内的 pH 值和钠浓度，从而影响锥形蛋白的运输和定位，导致其功能受到抑制。

thapsigargin和环哌嗪酸等化学物质会抑制SERCA泵，导致细胞内钙储量减少，而钙储量对于各种信号通路和taperin等蛋白质的功能至关重要。图尼霉素抑制 N-连接的糖基化，会导致 taperin 蛋白折叠错误，成为降解的目标，使其无法发挥功能。秋水仙碱通过破坏微管聚合，可抑制锥形蛋白在质膜上的正确定位。能与膜胆固醇复合物的 Filipin 可破坏锥形蛋白正常定位和发挥作用所需的脂质筏。氯丙嗪（Chlorpromazine）会阻碍凝集素依赖性的内吞作用，而内吞作用对于 taperin 的再循环或运送到质膜是必不可少的。Dynasore 可抑制达纳明的 GTPase 活性，而达纳明的 GTPase 活性对于囊泡的贩运至关重要，这可能会导致 taperin 的错误定位和随后的功能抑制。最后，染料木素作为一种酪氨酸激酶抑制剂，可以阻止锥体蛋白功能所需的磷酸化事件，从而导致其活性降低。