TAF II p70 的化学抑制剂通过各种作用模式,主要是通过破坏其与染色质的相互作用,针对该蛋白在转录起始复合体中的作用。Trichostatin A、mocetinostat、entinostat、vorinostat、belinostat、panobinostat、romidepsin、quisinostat 和 givinostat 都是组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂。这些抑制剂会导致组蛋白乙酰化水平升高,进而改变染色质结构。通过改变组蛋白的乙酰化状态,这些化学抑制剂可以干扰 TAF II p70 与染色质的正常相互作用,从而抑制其在转录起始复合体中的功能。染色质结构的改变是这些化合物对 TAF II p70 产生影响的一个关键机制,因为该蛋白与染色质的相互作用能力对其启动转录的作用至关重要。
黄酮哌啶醇的作用机制不同,它是一种依赖细胞周期蛋白的激酶抑制剂。通过抑制这些激酶,黄酮哌啶醇可以减少与TAF II p70相关的蛋白质的磷酸化,这可能对TAF II p70在转录启动过程中的功能活性至关重要。另一方面,塞利司他以sirtuin酶为靶标,sirtuin酶是一类HDAC,也在组蛋白去乙酰化过程中发挥作用。通过抑制 sirtuin 的活性,塞利司他可导致染色质的乙酰化模式发生变化,从而影响 TAF II p70 与染色质的相互作用。CUDC-907 的独特之处在于它不仅能抑制 HDAC,还能靶向磷酸肌醇 3-激酶(PI3K)。虽然 PI3K 的抑制与 TAF II p70 的调节没有直接关系,但该化合物的 HDAC 抑制活性会影响该蛋白与染色质的相互作用,而染色质对于该蛋白在转录起始复合物中的作用至关重要。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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ITF2357 | 732302-99-7 | sc-364513 sc-364513A | 5 mg 50 mg | ¥3836.00 ¥22000.00 | ||
吉维诺司他是组蛋白去乙酰化酶的抑制剂。通过改变染色质的乙酰化状态,Givinostat 可以破坏 TAF II p70 在转录起始复合体中的功能。 | ||||||
PI3K/HDAC Inhibitor | 1339928-25-4 | sc-364584 sc-364584A | 5 mg 10 mg | ¥3836.00 ¥5212.00 | ||
CUDC-907 是组蛋白去乙酰化酶和磷酸肌酸 3- 激酶的双重抑制剂。虽然它对 PI3K 的抑制在这里并不直接相关,但对组蛋白去乙酰化酶的抑制可能会破坏 TAF II p70 在转录启动过程中发挥作用所必需的染色质相互作用。 |