Staf-50激活剂

常见的 Staf-50 激活剂包括但不限于 (-)- 表没食子儿茶素没食子酸酯 CAS 989-51-5、5-氮杂胞嘧啶 CAS 320-67-2、染料木素 CAS 446-72-0、槲皮素 CAS 117-39-5 和达沙替尼 CAS 302962-49-8。

Staf-50 激活剂主要通过表观遗传修饰调节基因表达或通过翻译后修饰改变蛋白质功能的途径发挥作用。表没食子儿茶素没食子酸酯、5-氮杂胞嘧啶、斑蝥素和 RG108 等化合物通过抑制 DNA 甲基转移酶（DNMT）发挥作用。DNMTs 通过在基因位点的 DNA 上添加甲基来抑制 Staf-50 的表达，这通常会减少基因转录。当这些酶的活性受到抑制时，DNA 的甲基化就会减少，导致 Staf-50 的转录增强，从而提高其功能活性。

另一方面，染料木素（Genistein）、槲皮素（Quercetin）和达沙替尼（Dasatinib）等化学物质通过抑制蛋白酪氨酸激酶（PTKs）来增强 Staf-50 的功能。众所周知，PTKs 可使 Staf-50 磷酸化和失活，抑制 PTKs 可提高蛋白质的活性。同样，组蛋白去乙酰化酶（HDAC）也是 Staf-50 激活剂针对的另一类酶。Trichostatin A、Vorinostat（Suberoylanilide Hydroxamic Acid）、丁酸钠和异硫氰酸苯乙酯等化合物可抑制 HDAC，阻止它们从组蛋白中去除乙酰基，这种作用通常会抑制基因表达。这种抑制作用会增强 Staf-50 的表达。最后，哒哒司他汀通过稳定 Staf-50 启动子区域的 G-四联体，促进其转录，从而增强 Staf-50 的功能。