SPACR 抑制因子

常见的 SPACR 抑制剂包括但不限于环孢素 A CAS 59865-13-3、FK-506 CAS 104987-11-3、雷帕霉素 CAS 53123-88-9、WY 14643 CAS 50892-23-4 和 PD 98059 CAS 167869-21-8。

SPACR 的化学抑制剂可利用各种生化机制来抑制这种蛋白质的功能。环孢素 A 的作用原理是与环纤蛋白结合，形成一种复合物，抑制钙调磷酸酶的磷酸化活性。这一作用阻止了 T 细胞通过 NFAT 途径（SPACR 可能通过这一途径对免疫反应产生影响）被激活，从而间接抑制了 SPACR 的功能。同样，FK506（他克莫司）与 FKBP12 结合，这种复合物也会抑制钙神经蛋白，从而导致 T 细胞的活化减少。由于 SPACR 与免疫系统过程有关，T 细胞活化受阻可抑制 SPACR 参与这些过程。西罗莫司与 FKBP12 形成复合物后抑制了 mTOR，从而限制了 SPACR 在细胞生长和增殖中的作用，因为 mTOR 信号传导与 SPACR 可能参与的细胞生长途径密切相关。

继续使用通路特异性抑制剂，WY-14643（一种 PPAR α 激动剂）可以减少涉及炎症的基因的表达，从而可能限制 SPACR 在炎症过程中的作用。PD98059是一种MEK抑制剂，可抑制ERK的活化，这反过来又会削弱SPACR对细胞信号的影响，尤其是在增殖和分化方面。p38 MAPK 抑制剂 SB203580 可减少应激反应和细胞因子产生等下游过程的激活，而 SPACR 在这些过程中可能具有相关功能。LY294002 可抑制 PI3K，降低下游 Akt 和 mTOR 信号的活性，从而降低 SPACR 在细胞存活和新陈代谢中的功能。SP600125 可抑制 JNK 通路，减少参与细胞应激反应的转录因子的活化，从而降低 SPACR 与这些反应相关的功能作用。U73122 以磷脂酶 C 为靶点，导致 IP3 水平下降，钙释放随之减少，从而抑制了 SPACR 可能参与的依赖钙的信号通路。阿西替尼对血管内皮生长因子受体酪氨酸激酶活性的抑制可导致对SPACR在血管生成相关通路中作用的抑制，而索拉非尼和ZM 336372则分别以RAF/MEK/ERK和MAPK通路中的多种激酶为靶点，从而在功能上抑制SPACR参与细胞增殖、存活、生长和分化过程。