SMYD4 抑制因子

常见的SMYD4抑制剂包括但不限于BIX01294盐酸盐CAS 1392399-03-9、Chaetocin CAS 28097-03-2、UNC0638 CAS 1255580 -76-7、MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6和琥珀酰基苯胺羟肟酸 CAS 149647-78-9。

SMYD4 抑制剂包括一组不同的化学物质，它们可以通过影响组蛋白修饰模式和染色质结构来间接调节蛋白质的活性。BIX-01294、Chaetocin、DZNep、UNC0638、BRD4770 和 LLY-507 是针对组蛋白甲基转移酶（HMTs）的抑制剂。这些化学物质可以削弱催化组蛋白上赖氨酸残基甲基化的酶活性。由于组蛋白甲基化是染色质结构和基因表达的关键决定因素，这些抑制剂可以改变染色质的结构，进而调节 SMYD4 与染色质相互作用时的活性。

除了靶向 HMTs 外，蛋白酶体和组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂（如 MG-132、SAHA 和 Entinostat）还能分别改变蛋白质的稳定性和乙酰化模式。这些变化会广泛影响细胞功能，包括 SMYD4 的稳定性和调控。蛋白酶体抑制剂可防止蛋白质降解，从而可能提高 SMYD4 或其相关调节蛋白的水平。HDAC 抑制剂会导致乙酰化增加，从而使染色质结构松散，进而影响 SMYD4 与 DNA 结合或调控基因表达的能力。EPZ-6438、JIB-04和CPI-169靶向参与组蛋白甲基化和去甲基化的其他酶，这些酶是调控基因表达的关键翻译后修饰。