SIRT6抑制剂由多种化合物组成,旨在精确调节SIRT6的活性,SIRT6是一种参与多种细胞过程的关键蛋白,尤其是与DNA修复和基因组稳定性相关的过程。根据其不同的作用机制,可将此类化学物质大致分为两类:直接抑制剂和间接抑制剂。直接抑制剂(如Ex-527、NCO-90和OSS_128167等化合物)通过靶向SIRT6的催化结构域发挥作用。这些抑制剂通过与NAD+结合位点结合来破坏SIRT6的脱乙酰酶活性,从而导致乙酰化蛋白的积累。值得注意的是,这包括对DNA修复过程至关重要的蛋白质,从而影响基因组稳定性和细胞对DNA损伤的反应。对SIRT6催化域的精确干扰为研究人员提供了剖析SIRT6复杂功能的集中工具。
相反,槲皮素、Tenovin-6和DMA等间接抑制剂则采用不同的策略,通过调节特定的细胞通路发挥作用。例如,槲皮素通过影响AMP激活蛋白激酶(AMPK)通路间接影响SIRT6。它增强AMPK的磷酸化,从而引起SIRT6的磷酸化。间接抑制剂是一种独特的方法,它干预上游信号通路或蛋白质-蛋白质相互作用,这些通路和相互作用对SIRT6的功能至关重要。这种更广泛的机制不仅为研究人员提供了更多的工具,而且有助于更全面地了解SIRT6在DNA修复和基因组稳定性相关的细胞过程中的多方面作用。总之,SIRT6抑制剂的多样性,包括直接和间接类别,为研究人员提供了一个精细的工具包,以探索SIRT6的复杂功能及其对细胞稳态和对DNA损伤的反应的影响。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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EX 527 | 49843-98-3 | sc-203044 | 5 mg | $85.00 | 32 | |
Ex-527是一种强效且选择性的SIRT6抑制剂。它直接靶向SIRT6的催化结构域,阻碍其脱乙酰酶活性。通过与NAD+结合位点结合,Ex-527可竞争性抑制SIRT6,阻止其底物的脱乙酰化。 | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
槲皮素通过影响AMP激活蛋白激酶(AMPK)通路间接调节SIRT6活性。作为AMPK激活剂,槲皮素增强AMPK的磷酸化,随后磷酸化SIRT6。 | ||||||
SIRT2 Inhibitor, AGK2 | 304896-28-4 | sc-202813A sc-202813 sc-202813B sc-202813C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $45.00 $145.00 $310.00 $480.00 | 5 | |
AGK2是一种选择性SIRT2和SIRT3抑制剂,可通过调节NAD+/NADH比值间接影响SIRT6。通过抑制SIRT2和SIRT3,AGK2增加了细胞NAD+池,间接影响SIRT6活性。 | ||||||
Tenovin-6 | 1011557-82-6 | sc-224296 sc-224296A | 1 mg 5 mg | $272.00 $1214.00 | 9 | |
小分子抑制剂 Tenovin-6 通过稳定 p53 间接影响 SIRT6。通过激活 p53,Tenovin-6 可上调 SIRT6 的表达,从而增强其参与 DNA 修复的底物的去乙酰化作用。 | ||||||
N,N-Dimethylacetamide | 127-19-5 | sc-250514A sc-250514B sc-250514 sc-250514C | 100 ml 250 ml 1 L 4 L | $40.00 $60.00 $100.00 $310.00 | ||
DMA 通过破坏 NF-κB 信号通路而成为 SIRT6 的间接抑制剂。DMA 可抑制 NF-κB 的激活,从而导致 SIRT6 的表达减少。SIRT6 的下调限制了其可用性,从而间接抑制了 SIRT6 介导的去乙酰化过程。 | ||||||
1-Benzoyl-3-phenyl-2-thiourea | 4921-82-8 | sc-258614A sc-258614 | 1 g 5 g | $43.00 $129.00 | ||
1-苯甲酰基-3-苯基-2-硫脲通过结合SIRT6的催化结构域并破坏NAD+结合位点,直接抑制SIRT6。这种相互作用抑制了SIRT6的脱乙酰酶活性,导致参与DNA修复的靶蛋白的乙酰化增加。 |