SIAH-2抑制剂属于一种独特的化合物类别,专门针对SIAH-2蛋白,这是一种七缺失同源物(SIAH)家族的成员。这些抑制剂旨在调节SIAH-2的活性,而SIAH-2在各种细胞过程的调控中起着关键作用。SIAH-2是一种泛素连接酶,是泛素-蛋白酶体系统的基本组成部分,负责靶向蛋白质的降解。它通过促进泛素分子向特定靶蛋白的转移,标记它们进行降解。SIAH-2抑制剂通常通过与SIAH-2蛋白的特定区域结合,改变其构象并影响其酶活性来发挥作用。
SIAH-2抑制剂的化学结构多种多样,不同类别的抑制剂与靶蛋白之间表现出独特的相互作用和结合模式。这些化合物通过基于结构的药物发现方法精心设计,利用计算建模、虚拟筛选和结构-活性关系研究。通过抑制SIAH-2的酶活性,这些化合物可以影响由泛素-蛋白酶体系统调控的关键细胞通路,包括蛋白质周转、信号传导和细胞周期进程。此外,SIAH-2还参与了凋亡、DNA损伤反应和缺氧信号等过程,进一步强调了SIAH-2抑制剂在操控这些通路中的重要性。
在SIAH-2抑制剂领域的持续研究和开发旨在阐明这些化合物与SIAH-2蛋白相互作用并随后影响细胞过程的精确机制。化学结构、结合亲和力和功能结果之间的复杂相互作用仍然是优化SIAH-2抑制剂设计的重点,以用于未来的应用。随着我们对SIAH-2及其在细胞调控中作用的理解不断加深,这些抑制剂的开发有望揭示基本的生物过程。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Marimastat | 154039-60-8 | sc-202223 sc-202223A sc-202223B sc-202223C sc-202223E | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 400 mg | ¥1862.00 ¥2414.00 ¥4468.00 ¥6961.00 ¥54199.00 | 19 | |
Marimastat通过结合活性位点来抑制SIAH-2,阻断其作为E3泛素连接酶的功能。这是一种广谱基质金属蛋白酶(MMP)抑制剂,具有潜在的抗癌作用。 | ||||||
Thalidomide | 50-35-1 | sc-201445 sc-201445A | 100 mg 500 mg | ¥1230.00 ¥3949.00 | 8 | |
沙利度胺可破坏SIAH-2与底物的相互作用,导致SIAH-2自身蛋白酶体降解。沙利度胺可用作镇静剂,还具有免疫调节和抗血管生成的特性,可用于癌症研究。 | ||||||
Stat3 Inhibitor VI, S3I-201 | 501919-59-1 | sc-204304 | 10 mg | ¥1670.00 | 104 | |
NSC 74859 能与 SIAH-2 结合,阻止其与靶蛋白相互作用。目前正在研究它在癌症治疗中调节泛素-蛋白酶体系统的潜力。 | ||||||
Piperlongumine | 20069-09-4 | sc-364128 | 10 mg | ¥1207.00 | ||
Piperlongumine(胡椒碱)可能通过诱导活性氧(ROS)来下调SIAH-2的表达,从而影响泛素化和降解途径。它具有抗癌特性,目前正就此展开研究。 | ||||||
JNJ 26854165 | 881202-45-5 | sc-364514 sc-364514A | 5 mg 25 mg | ¥1895.00 ¥6386.00 | ||
JNJ-26854165 可抑制 SIAH-2,导致下游底物水平升高。由于它在 p53 降解途径中的作用,它是血液恶性肿瘤的潜在治疗药物。 | ||||||
Sinefungin | 58944-73-3 | sc-203263 sc-203263B sc-203263C sc-203263A | 1 mg 100 mg 1 g 10 mg | ¥3001.00 ¥57538.00 ¥446496.00 ¥7785.00 | 4 | |
辛弗林通过抑制调节 SIAH-2 活性的精氨酸蛋白甲基转移酶(PRMTs)间接调节 SIAH-2。它是一种具有表观遗传效应的抗真菌和抗生素化合物。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | ¥406.00 ¥767.00 ¥1207.00 ¥2414.00 ¥2640.00 ¥9725.00 ¥22203.00 | 47 | |
姜黄素抑制SIAH-2的表达,可能通过调节转录因子来影响其在癌症途径中的下游靶标。它是一种天然化合物,存在于姜黄中,具有多种健康益处。 | ||||||
Simvastatin | 79902-63-9 | sc-200829 sc-200829A sc-200829B sc-200829C | 50 mg 250 mg 1 g 5 g | ¥338.00 ¥982.00 ¥1489.00 ¥4896.00 | 13 | |
辛伐他汀通过破坏胆固醇生物合成、影响蛋白质的异戊二烯化作用并导致细胞过程改变来影响SIAH-2活性。它主要在研究中用作降胆固醇剂。 | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | ¥3159.00 | 1 | |
MLN4924通过阻断NEDD8激活酶(NAE)间接抑制SIAH-2,从而影响cullin-RING E3连接酶(CRLs)的活性。这会导致SIAH-2底物的稳定,目前正在研究其癌症治疗作用。 |