SH-PTP1 抑制因子

常见的SH-PTP1抑制剂包括但不限于NSC 87877 CAS 56990-57-9、PTP抑制剂I CAS 2491-38 -5、3,4-Dephostatin、Ethyl-3,4-Dephostatin和PTP Inhibitor II CAS 2632-13-5。

SH-PTP1抑制剂包括多种化合物，主要作用于蛋白质的磷酸酶活性或其调节机制。硫代葡萄糖酸钠和钒酸盐通过与酶的活性位点相互作用直接抑制SH-PTP1。硫代葡萄糖酸钠与活性位点结合，阻止底物蛋白进入，而钒酸盐则模拟磷酸基团，与之竞争结合。这种直接抑制作用会导致SH-PTP1底物的磷酸化增加，从而影响多种信号通路。另一方面，哌丙嗪和脱氢表雄酮（DHEA）等化合物则具有间接作用。哌丙嗪可增加cAMP水平，从而激活蛋白激酶A。这种激酶可磷酸化并灭活SH-PTP1，从而降低其活性。DHEA会影响糖皮质激素受体的信号传导，从而调节SH-PTP1调控的通路。

其他抑制剂，如苯胂酸、溴四环素和斑蝥素，通过改变细胞环境或信号传导通路来影响SH-PTP1的活性。苯基砷氧化物与半胱氨酸残基相互作用，而半胱氨酸残基对SH-PTP1的活性位点结构至关重要，因此可抑制其活性。溴四环素是一种钙通道阻滞剂，可改变钙信号传导，间接影响SH-PTP1调节的途径。斑蝥素、冈田酸、福斯特菌素、花萼素A、Tautomycin和微囊藻毒素-LR可广泛抑制蛋白磷酸酶，破坏细胞中的磷酸化平衡。当细胞试图恢复磷酸化平衡时，这种破坏会导致SH-PTP1活性补偿性降低。