SGSM3 抑制因子

常见的SGSM3抑制剂包括但不限于沃曼宁（CAS 19545-26-7）、LY 294002（CAS 154447-36-6）、Dynamin抑制剂 I、Dynasore CAS 304448-55-3、Pitstop 2 CAS 1419093-54-1和Bafilomycin A1 CAS 88899-55-2。

SGSM3 的化学抑制剂包括一系列化合物，它们通过靶向 SGSM3 所参与的细胞通路的各种元素，特别是内细胞转运和相关信号转导，来破坏该蛋白质的功能。Wortmannin和LY294002通过损害PI3K信号通路来抑制SGSM3，而PI3K是SGSM3所参与的内吞过程的基础。这些抑制剂阻止了 PI3K 在生成磷脂酰肌醇（3,4,5）-三磷酸（PIP3）过程中发挥作用，而 PIP3 是一种脂质第二信使，对启动内体形成和贩运至关重要，从而导致 SGSM3 在这些过程中的功能性作用被破坏。Dynasore和MiTMAB以GTP酶dynamin为靶标，而dynamin是凝集素包裹的囊泡从质膜上脱落的关键，SGSM3也参与了这一步骤。这些化学物质抑制达纳明会导致内吞囊泡再循环受损，从而在功能上抑制 SGSM3。

此外，Pitstop 2 通过选择性地抑制凝集素（一种在内吞时在囊泡周围形成多面体晶格的蛋白质）发挥作用，从而阻止 SGSM3 发挥作用的内吞囊泡的形成。内参素 2 通过靶向 ARF-GEF 蛋白（囊泡形成和贩运的调控因子）来破坏内体贩运；这种破坏会削弱 SGSM3 介导内体动态的能力，从而抑制 SGSM3。巴佛洛霉素 A1 和康加霉素 A 可抑制空泡型 H+-ATP 酶（V-ATP 酶），而 V-ATP 酶是内体酸化所必需的，SGSM3 在内体内分拣货物时依赖于这一过程。莫能菌素是一种离子拮抗剂，它能破坏对 SGSM3 内体分拣功能至关重要的离子梯度，而异诺霉素能改变细胞内的钙水平，因此干扰了对 SGSM3 的作用至关重要的钙依赖信号通路。最后，Tyrphostin AG 879 和 Genistein 可抑制调节内体通路的酪氨酸激酶，从而通过损害控制内体分选和贩运的酪氨酸激酶依赖性信号通路抑制 SGSM3 的功能。