SGK激活剂

常见的SGK激活剂包括但不限于2-氨基-6-氯-α-氰基-3-(乙氧基羰基)-4H-1-苯并吡喃-4-乙酸乙酯CAS 305834-79-1、酪蛋白激酶I抑制剂D4476 CAS 301836 -43-1、咖啡酸苯乙酯 CAS 104594-70-9、MK-2206 二盐酸盐 CAS 1032350-13-2 和 5-(N-乙基-N-异丙基)-阿米洛利 CAS 1154-25-2。

血清/糖皮质激素调节激酶（SGK）是一种丝氨酸/苏氨酸激酶，与细胞存活、离子转运和新陈代谢等多种细胞过程有关。GSK650394 是一种显著的 SGK 抑制剂，通过靶向 ATP 结合位点发挥作用。EMD638683 是一种 PI3K 抑制剂，通过影响 PI3K/Akt 通路间接影响 SGK，而 PI3K/Akt 通路是 SGK 活性的关键上游调节因子。EMD638683 对 PI3K 活性的调节会影响 Akt 的激活，而 Akt 又会通过共享的信号级联激活 SGK。被归类为 WNK 激酶抑制剂的 AZ 11645373 可对 WNK/SPAK/OSR1 通路产生影响，该通路与 SGK 的调控密切相关。AZ 11645373 对这一通路的调节提供了一种间接影响 SGK 活性的方法，凸显了 SGK 激活信号通路的相互关联性。

被鉴定为 Akt 激活剂的 sc-79 通过促进 Akt 磷酸化发挥作用。由于 Akt 和 SGK 有着共同的信号通路，sc-79 对 Akt 的激活会导致 SGK 的激活，从而强调了这些激酶之间错综复杂的相互作用。D4476 是一种 CK2 抑制剂，它能干预 CK2 介导的磷酸化事件，提供了一种调节 SGK 活性和下游细胞反应的方法。已知 CK2 可使 SGK 磷酸化，在调节 SGK 活性方面发挥作用，D4476 对 CK2 的抑制为调节 SGK 提供了一种有针对性的方法。咖啡酸苯乙酯（CAPE）是一种NF-κB抑制剂，可影响与SGK信号交叉的NF-κB通路。CAPE 对 NF-κB 的调节为调节 SGK 的活性提供了一个途径，尤其是在应对细胞压力时。