SFTPG激活剂

常见的 SFTPG 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、PMA CAS 16561-29-8、异诺米霉素 CAS 56092-82-1 和冈田酸 CAS 78111-17-8。

SFTPG 的化学激活剂可通过不同的细胞信号通路来增强其活性。佛司可林和罗利普仑都能提高细胞内的 cAMP 水平，从而激活蛋白激酶 A（PKA）。然后，PKA 使目标蛋白磷酸化，这种磷酸化可导致 SFTPG 的活化。同样，IBMX 通过抑制分解 cAMP 的磷酸二酯酶来增加 cAMP，从而将激活信号维持更长的时间。扎普瑞那斯（Zaprinast）也是通过抑制 PDE5 来增加 cGMP 水平，从而激活蛋白激酶 G（PKG）。与 PKA 一样，PKG 也会使目标蛋白质上的丝氨酸和苏氨酸残基磷酸化，从而为 SFTPG 的激活提供机制。

光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯（PMA）可直接刺激蛋白激酶 C（PKC），众所周知，PKC 可使多种蛋白质磷酸化，从而导致 SFTPG 的磷酸化和活化。异诺米霉素通过增加细胞内的钙含量，可以激活钙调蛋白依赖性蛋白激酶（CaMK），这也会导致 SFTPG 的磷酸化和活化。磷脂酸作为第二信使可激活哺乳动物雷帕霉素靶标（mTOR），从而启动信号级联，导致靶蛋白磷酸化，从而可能激活 SFTPG。FTY720 通过激活鞘氨醇-1-磷酸受体，可启动涉及 PKC 的信号级联，从而磷酸化并激活 SFTPG。此外，冈田酸和萼霉素 A 可通过抑制蛋白磷酸酶 PP1 和 PP2A 来阻止蛋白质去磷酸化，从而导致 SFTPG 处于持续激活状态。最后，安乃近霉素可激活应激活化蛋白激酶（SAPKs），SAPKs 可靶向 SFTPG 并使其磷酸化，从而导致其活化。上述每种化学物质都能通过靶向磷酸化机制激活 SFTPG，从而确保该蛋白质的功能增强，而不仅仅是增加其表达或一般蛋白质翻译。