Sck 抑制因子

常见的 Sck 抑制剂包括但不限于 PP 2 CAS 172889-27-9、SU6656 CAS 330161-87-0、Dasatinib CAS 302962-49-8、Saracatinib CAS 379231-04-6 和 PD 173955 CAS 260415-63-2。

Sck 的化学抑制剂提供了一系列抑制蛋白质功能的机制。PP2、SU6656、达沙替尼、博苏替尼和沙拉替尼都是通过直接靶向Sck的ATP结合位点起作用的，而ATP结合位点对Sck的激酶活性至关重要。通过与 ATP 竞争结合，这些抑制剂阻止了 Sck 的自身磷酸化，而磷酸化是 Sck 激活的必要步骤。没有磷酸化，Sck 就无法向下游传递信号，从而有效抑制其在细胞信号通路中的作用。具体来说，PP2 和 SU6656 对 Src 家族激酶具有选择性，从而确保对 Sck 的抑制具有一定的特异性。达沙替尼虽然是一种广谱激酶抑制剂，但仍能通过阻碍Sck活性所必需的磷酸化过程来抑制Sck。

再往下，AZM475271、PD173955 和 KX2-391 也是通过靶向 Sck 的激酶活性来发挥抑制作用的。AZM475271 和 PD173955 与 Sck 的 ATP 结合袋结合，从而阻止磷酸基团从 ATP 转移到底物，这是 Sck 功能不可或缺的作用。另一方面，KX2-391 采用了稍有不同的方法，它与肽底物位点而非 ATP 位点结合。这种新机制仍然通过阻断与底物的相互作用来抑制 Sck 激酶的活性，从而阻止信号的传播。草甘膦甲通过与热休克蛋白 90（Hsp90）相互作用，另辟蹊径。它与 Hsp90 的结合会导致其客户蛋白（包括 Sck）的不稳定和随后的降解，从而导致 Sck 蛋白水平下降，进而降低其在细胞内的活性。A-419259和WH-4-023通过与ATP结合位点的类似作用，阻止了激酶的自身磷酸化，确保激酶保持非活性，从而完善了Sck抑制剂的谱系。