SAP 114激活剂

常见的 SAP 114 激活剂包括但不限于 Anisomycin CAS 22862-76-6、Etoposide (VP-16) CAS 33419-42-0、咖啡因 CAS 58-08-2、Forskolin CAS 66575-29-9 和 Calyculin A CAS 101932-71-2。

SAP114 激活剂主要通过改变磷酸化级联和影响转录调节发挥作用。例如，安诺霉素通过激活 JNK 起作用，导致 JNK 通路中的下游蛋白（如 c-Jun）磷酸化。这一激活过程可促进翻译前需要剪接的基因的转录，从而顺理成章地提高 SAP114 的活性。同样，依托泊苷（Etoposide）通过抑制拓扑异构酶 II 引发 DNA 损伤反应，可导致转录增加，进而增强剪接活性，间接提升 SAP114 的功能。

另一方面，咖啡因和佛司可林会增加细胞内 cAMP 水平，导致 PKA 被激活。PKA 激活会导致基因转录增加，而这些基因在翻译前必须先进行剪接，从而间接增强了 SAP114 的活性。其他许多 SAP114 激活剂，如萼片蛋白 A、Staurosporine、冈田酸、PD98059、LY294002、SB203580、SP600125 和 U0126，都是通过抑制蛋白磷酸酶或激酶，改变参与转录调控的磷酸化级联来发挥作用的。这些改变可能会导致翻译前需要剪接的基因转录增加，从而间接放大 SAP114 的功能活性。