Rsk 抑制因子

常见的Rsk抑制剂包括但不限于ML-9 CAS 105637-50-1、BI-D1870 CAS 501437-28-1、SL 0101-1 CAS 77 307-50-7、BRD 7389 CAS 376382-11-5和XMD 8-92（游离碱）CAS 1234480-50-2。

核糖体S6激酶（RSK）是一组丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，参与调节多种细胞过程，包括细胞生长、增殖、分化及存活。RSK是细胞分裂素活化蛋白激酶（MAPK）途径的下游靶标，可通过胞外信号调节激酶1和2（ERK1/2）、p38 MAPK和其他蛋白激酶的磷酸化激活。RSK家族由四种异构体（RSK1-4）组成，它们在不同组织中表达，具有不同的功能。RSK1和RSK2广泛表达，在细胞增殖和存活中发挥作用，而RSK3和RSK4主要表达在大脑中，与神经元发育和突触可塑性有关。Rsk抑制剂类包括多种化学物质，旨在选择性地靶向和抑制核糖体S6激酶（Rsk）的活性，后者是一组参与关键细胞过程的丝氨酸/苏氨酸激酶。BI-D1870是这一类药物中的佼佼者，它是一种强效抑制剂，通过阻断Rsk激酶活性来发挥作用，特别是破坏其激活环的磷酸化。Rsk激活环磷酸化过程的这种中断导致Rsk调节的下游信号传导通路受到抑制，为研究人员提供了强大的工具，用于研究Rsk抑制在各种细胞环境中的功能后果。

LJI308是另一种值得注意的抑制剂，它与ATP竞争结合到Rsk的激酶结构域。通过与ATP结合位点结合，LJI308可抑制Rsk的激活以及下游底物的后续磷酸化。这种抑制作用可阻断Rsk介导的细胞增殖和存活信号通路，因此LJI308是阐明Rsk在各种细胞过程中的作用的宝贵化合物。该类别还包括SL0101，这是一种选择性抑制剂，可干扰Rsk的激活环磷酸化。这种对Rsk磷酸化状态的干扰抑制了其激酶活性，揭示了Rsk介导的信号传导通路中复杂的调节机制。