蛋白酶体的化学抑制剂会破坏蛋白质的功能,而这些蛋白质在细胞蛋白质周转中的调节作用都依赖于这种复合体。其中一种受影响的蛋白质是 RNF182,据了解,它是一种 E3 泛素蛋白连接酶,用泛素标记蛋白质,发出通过蛋白酶体降解蛋白质的信号。当引入蛋白酶体抑制剂(如 MG132、Lactacystin 和 Epoxomicin)时,它们会以一种阻止蛋白酶体分解泛素化蛋白质的方式与蛋白酶体结合。MG132 通过可逆地抑制蛋白酶体来实现这一目的,而 Lactacystin 和 Epoxomicin 则与蛋白酶体的催化位点形成不可逆的结合。这种抑制作用会导致泛素化蛋白质在细胞内积聚,其中包括那些被 RNF182 标记的蛋白质,从而有效阻止蛋白质在受控降解过程中发挥作用。
其他抑制剂,如 Velcade 和 Carfilzomib,分别针对 26S 和 20S 蛋白酶体。Velcade是一种二肽硼酸类似物,Carfilzomib是一种四肽环氧酮,两者都能与蛋白酶体亚基结合,从而阻止降解过程。同样,奥罗佐米(Oprozomib)、伊沙佐米(Ixazomib)、马利佐米(Marizomib)、地兰佐米(Delanzomib)和 MLN2238(枸橼酸伊沙佐米)也能抑制蛋白酶体,其中奥罗佐米和伊沙佐米的显著特点是可以口服给药。这些抑制剂通过抑制蛋白酶体的功能,使通常会被 RNF182 标记和降解的蛋白质数量增加。吡唑蒽酮通过影响可能调节 RNF182 活性或表达的信号通路,从而间接影响其功能。总之,这些抑制剂对 RNF182 在细胞平衡中发挥关键作用的降解途径进行了多方面的阻断。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | ¥632.00 ¥2933.00 ¥11056.00 | 163 | |
MG132 是一种蛋白酶体抑制剂,可抑制蛋白酶体降解途径。通过抑制这一途径,它可以导致泛素化蛋白质的积累,其中可能包括作为 E3 泛素蛋白连接酶的 RNF182。泛素化蛋白质的积累会使蛋白酶体饱和,从而导致 RNF182 底物的蛋白酶体降解减少。 | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | ¥1862.00 ¥6487.00 | 60 | |
乳胞素是另一种蛋白酶体抑制剂,它能不可逆地结合并抑制 20S 蛋白酶体。与 MG132 相似,通过抑制蛋白酶体,Lactacystin 可以阻止被 RNF182 标记为降解的蛋白质的降解,从而阻碍 RNF182 调节蛋白质周转的能力。 | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | ¥1512.00 ¥2426.00 ¥4964.00 ¥5596.00 | 19 | |
环氧霉素是一种选择性蛋白酶体抑制剂,能与蛋白酶体的活性位点共价结合。这种结合抑制了多泛素化蛋白质的降解,其中可能包括被 RNF182 泛素化的蛋白质。由此造成的多泛素化蛋白质的积累会间接抑制 RNF182 在蛋白质降解中的功能作用。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | ¥1489.00 ¥12004.00 | 115 | |
Velcade是一种二肽硼酸类似物,可抑制26S蛋白酶体。通过抑制蛋白酶体,Velcade可导致RNF182标记降解的蛋白质堆积,从而抑制蛋白质在蛋白酶体降解途径中的功能作用。 | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | ¥451.00 | ||
卡非佐米是一种四肽环氧酮,是一种选择性蛋白酶体抑制剂。它能不可逆地与 20S 蛋白酶体 N 端含苏氨酸的活性位点结合,而 RNF182 也是通过这一途径将蛋白质降解,从而有效抑制蛋白质的功能作用。 | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | ¥3159.00 | ||
奥罗佐米是一种口服蛋白酶体抑制剂,可以抑制蛋白酶体的糜蛋白酶样活性。这样,它就会阻碍泛素化蛋白质的降解,从而通过造成底物积压间接阻碍 RNF182 的蛋白质降解功能。 | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | ¥3509.00 ¥8112.00 | ||
伊沙佐米是一种小分子蛋白酶体抑制剂。通过抑制蛋白酶体,伊沙佐米可导致RNF182降解的蛋白质积累,从而干扰蛋白质在泛素-蛋白酶体系统中的作用。 | ||||||
UCH-L1 Inhibitor 抑制剂 | 668467-91-2 | sc-356182 | 10 mg | ¥2256.00 | 1 | |
Delanzomib是一种硼酸类蛋白酶体抑制剂,靶向20S蛋白酶体。通过抑制蛋白酶体的活性,Delanzomib可导致RNF182的蛋白质底物积累,从而间接抑制RNF182的酶活性。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | ¥301.00 ¥1128.00 | 257 | |
吡唑蒽酮是一种 JNK 抑制剂,可通过干扰 JNK 信号通路间接抑制 RNF182,而 JNK 信号通路可能参与调节 RNF182 的活性或表达。通过阻断 JNK,它可能会减少似乎存在误解。请向我提供与这些物质相关的背景或问题,我很乐意提供有针对性的回答。 |