RNF152 抑制因子

常见的RNF152抑制剂包括但不限于硼替佐米（CAS 179324-69-7）、MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO]（CAS 133407 -82-6、Epoxomicin CAS 134381-21-8、Lactacystin CAS 133343-34-7和Ixazomib CAS 1072833-77-2。

RNF152 的化学抑制剂可通过各种机制产生作用，主要是通过阻碍蛋白酶体降解泛素化蛋白质的能力。蛋白酶体抑制剂，如 Velcade、MG132、Epoxomicin、Lactacystin、MLN2238、Carfilzomib、Oprozomib、Delanzomib、Marizomib、Bortezomib 和 Withaferin A，可以通过阻止 RNF152 标记为降解的蛋白质的分解来间接抑制 RNF152。Velcade是一种二肽硼酸衍生物，它的作用会导致细胞内蛋白质的积聚，包括那些被RNF152标记为蛋白酶体降解的蛋白质。这种积聚是由于 Velcade 能够抑制 26S 蛋白酶体，而 26S 蛋白酶体是泛素化蛋白质蛋白水解过程中的一个重要组成部分。另一种此类化合物 MG132（一种多肽醛）也能抑制蛋白酶体和钙蛋白酶，导致 RNF152 底物的积累，从而削弱 RNF152 在蛋白质周转中的作用。

不可逆蛋白酶体抑制剂 Epoxomicin 专门针对蛋白酶体，阻止泛素化底物的降解，从而抑制 RNF152 的泛素连接酶活性。同样，Lactacystin 能不可逆地与蛋白酶体的催化位点结合，阻止参与 RNF152 泛素化循环的蛋白质的降解过程。MLN2238 一旦被激活，就会阻碍 20S 蛋白酶体，导致类似的 RNF152 底物积累。环氧酮类药物卡非佐米（Carfilzomib）也有类似的效果，它与蛋白酶体不可逆地结合，导致 RNF152 标记的底物堆积。口服蛋白酶体抑制剂奥罗佐米（Oprozomib）和硼酸盐蛋白酶体抑制剂德兰佐米（Delanzomib）都会阻碍蛋白酶体降解 RNF152 泛素化底物，从而导致 RNF152 泛素化底物的积累。马利佐米通过不可逆地与蛋白酶体结合，阻止了 RNF152 底物的分解，从而损害了该蛋白在维持蛋白平衡方面的功能。另一种硼酸衍生物硼替佐米（Bortezomib）的作用与此类似，会导致底物积聚，从而干扰 RNF152 的功能。Withaferin A 是一种甾类内酯，可抑制蛋白酶体途径，导致 RNF152 底物堆积。最后，含金化合物 Auranofin 可抑制蛋白酶体，导致 RNF152 泛素化底物的增加，从而阻碍 RNF152 的活性。