RNF145 抑制剂通过各种生化机制发挥作用,这些机制都汇集在泛素化这一共同途径上,泛素化是蛋白质周转和细胞调控的关键过程。利用与蛋白酶体活性位点结合的化合物抑制蛋白酶体会导致泛素化蛋白质的积累,从而压倒 RNF145 依赖的蛋白水解系统,间接影响 RNF145 的功能。通过抑制蛋白酶体,这些化合物能有效阻止 RNF145 标记为周转的蛋白质降解,从而降低 RNF145 在细胞蛋白质平衡中的作用。肽醛和硼酸衍生物就是一个很好的例子,它们会干扰蛋白酶体识别和处理泛素化底物的能力,导致底物积压,间接限制了 RNF145 的功能。
此外,针对泛素化上游过程的抑制剂,如影响cullin蛋白或泛素激活酶E1的neddylation的抑制剂,可通过破坏泛素-蛋白酶体途径间接抑制RNF145。奈德基化过程是 Cullin-RING 泛素连接酶功能不可或缺的一部分,而 RNF145 可能对其有贡献,通过阻碍这一过程,可以降低整体泛素化活性。同样,通过抑制泛素活化和与靶蛋白连接的初始步骤,这些化合物可以阻止蛋白质被标记降解,从而降低 RNF145 的功能活性。去泛素化酶抑制剂通过阻止泛素链的去除,进一步平衡泛素化平衡,这可能会通过稳定 RNF145 的底物防止蛋白酶体降解,间接导致抑制 RNF145 的活性。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | ¥632.00 ¥2933.00 ¥11056.00 | 163 | |
这种多肽醛具有蛋白酶体抑制剂的功能,可导致泛素化蛋白质的积累。RNF145 作为一种环指蛋白,很可能参与了蛋白质泛素化;因此,蛋白酶体抑制剂可能会通过压倒蛋白水解系统,间接降低 RNF145 介导蛋白酶体降解的能力。 | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | ¥1512.00 ¥2426.00 ¥4964.00 ¥5596.00 | 19 | |
一种选择性蛋白酶体抑制剂,与蛋白酶体活性位点共价结合,从而减少蛋白质降解。通过抑制蛋白酶体,预期效果是减少RNF145介导的蛋白质泛素化和随后的降解。 | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | ¥3159.00 | 1 | |
这种小分子是NEDD8激活酶抑制剂,可防止库林蛋白的Neddylation,从而间接影响RNF145在蛋白质泛素化中的作用,因为Neddylation对于激活库林-RING连接酶至关重要。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | ¥1489.00 ¥12004.00 | 115 | |
二肽硼酸能抑制 26S 蛋白酶体,导致泛素化蛋白质的积累。由于 RNF145 与泛素化有关,这种化合物可通过阻止其泛素化目标的降解,间接抑制 RNF145 的功能作用。 | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | ¥1862.00 ¥6487.00 | 60 | |
蛋白酶体抑制剂是一种不可逆的蛋白酶体抑制剂,可导致通常会被降解的蛋白质积累。由于蛋白酶体饱和,这种积累可能会抑制 RNF145 靶向降解特定蛋白质的作用。 | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | ¥4062.00 | 4 | |
泛素激活酶 E1 的不可逆抑制剂,可能会减少泛素与目标蛋白质的连接。这将影响 RNF145 参与的泛素化过程,导致其功能受到抑制。 | ||||||
IU1 | 314245-33-5 | sc-361215 sc-361215A sc-361215B | 10 mg 50 mg 100 mg | ¥1557.00 ¥6848.00 ¥9770.00 | 2 | |
去泛素化酶USP14的抑制剂,可以防止从蛋白质底物上去除泛素。通过抑制去泛素化,IU1可以间接抑制RNF145,改变蛋白质泛素化和稳定的平衡。 | ||||||
Eeyarestatin I | 412960-54-4 | sc-358130B sc-358130 sc-358130A sc-358130C sc-358130D sc-358130E | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg | ¥1264.00 ¥2245.00 ¥3915.00 ¥7706.00 ¥15073.00 ¥64556.00 | 12 | |
内质网应激诱导剂,可抑制蛋白酶体活性。这种应激可能通过破坏RNF145的蛋白质泛素化能力间接抑制RNF145,这是由于应激的内质网环境所致。 | ||||||
PR 619 | 2645-32-1 | sc-476324 sc-476324A sc-476324B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥846.00 ¥2076.00 ¥4772.00 | 1 | |
一种广谱去泛素酶抑制剂,可导致泛素化蛋白水平升高,从而影响RNF145通过泛素化降解蛋白质的能力。 | ||||||
MLN7243 | 1450833-55-2 | sc-507338 | 5 mg | ¥3836.00 | ||
一种泛素激活酶 E1 抑制剂,可以减少蛋白质的泛素化,从而可能间接抑制 RNF145 在泛素化过程中的功能。 |