Rhox7激活剂

常见的 Rhox7 激活剂包括但不限于 Forskolin CAS 66575-29-9、8-溴-cAMP CAS 76939-46-3、PMA CAS 16561-29-8、Ionomycin CAS 56092-82-1 和 (±)-Bay K 8644 CAS 71145-03-4。

Rhox7 的化学激活剂可以通过它们在细胞信号通路中的各种作用机制来了解。佛司可林是腺苷酸环化酶的强效激活剂，可导致细胞内 cAMP 水平升高，而 cAMP 是激活蛋白激酶 A（PKA）的关键。一旦被激活，PKA 可使包括 Rhox7 在内的大量细胞蛋白磷酸化，从而诱导其活化。同样，8-溴-cAMP（一种稳定的 cAMP 类似物）可直接激活 PKA，而无需上游受体的参与，从而提供了一条通过磷酸化激活 Rhox7 的直接途径。另一种激活剂--12-肉豆蔻酸 13-乙酸磷脂（PMA）以蛋白激酶 C（PKC）为目标，PKC 也会使 Rhox7 磷酸化，从而促进其活化状态。

伊诺霉素的作用机制略有不同，它是通过提高细胞内钙浓度，进而激活钙调蛋白依赖性激酶（CaMK）。这些激酶能够使 Rhox7 磷酸化，从而促进其活化。BAY K8644 通过激动 L 型钙通道发挥作用，导致细胞内钙增加，从而激活使 Rhox7 磷酸化的激酶。Thapsigargin 通过抑制肌浆/内质网 Ca2+-ATP 酶（SERCA）泵，导致细胞膜钙上升，从而激活激酶使 Rhox7 磷酸化，导致其活化。与此相反，冈田酸能抑制蛋白磷酸酶，防止蛋白质去磷酸化，从而使 Rhox7 保持磷酸化和活性状态。Anisomycin 可激活应激活化蛋白激酶（SAPK），其中包括 JNK；这些激酶可使 Rhox7 磷酸化，导致其活化。H-89 和萼霉素 A 等其他抑制剂分别通过抑制 PKA 和蛋白磷酸酶参与活化过程，从而导致 Rhox7 由于替代途径的补偿性活化而保持磷酸化和活性状态。最后，1,2-二辛酰-sn-甘油（DiC8）和 BIM 的功能是直接激活或抑制 PKC，从而通过导致 Rhox7 磷酸化的细胞代偿反应激活 Rhox7。