RGS16 抑制因子

常见的RGS16抑制剂包括但不限于百日咳毒素（胰岛激活蛋白）CAS 70323-44-3、YM 254890 CAS 568580-02-9、U-01 26 CAS 109511-58-2，沃特曼宁 CAS 19545-26-7 和 LY 294002 CAS 154447-36-6。

RGS16抑制剂是一类专门针对G蛋白信号传导调节蛋白16（RGS16）的化合物，该蛋白在调节G蛋白偶联受体（GPCR）信号传导方面起着至关重要的作用。RGS16是RGS家族的一员，该家族蛋白以加速异三聚体G蛋白的Gα亚基的固有GTP酶活性而闻名。RGS16通过增强GTP水解，帮助G蛋白在受GPCR激活后迅速失活，从而有效关闭其调节的信号通路。RGS16抑制剂会干扰这一调节功能，从而延长G蛋白信号通路的活性。这会影响多种细胞过程，包括信号转导、细胞通讯和细胞外刺激反应，所有这些过程都受GPCR介导的途径影响。RGS16抑制剂的设计和开发侧重于识别能够选择性地与RGS16的活性位点或关键调节结构域结合的分子，从而阻止其与G-alpha亚基相互作用。这些抑制剂通过阻断RGS16和G蛋白之间的蛋白质相互作用来发挥作用，从而削弱其加速GTP水解的能力。对RGS16的结构研究，尤其是其RGS结构域的研究，对于指导这些抑制剂的设计以确保特异性至关重要。RGS16抑制剂是探索RGS16在调节GPCR信号传导中发挥的精确作用以及了解RGS16活性变化如何影响G蛋白信号级联的持续时间和强度的关键工具。通过抑制RGS16，研究人员可以研究信号传导网络以及这些通路所支配的生理过程受到的更广泛影响，从而加深对GPCR信号动态调节的理解。