RFWD3 抑制因子

常见的 RFWD3 抑制剂包括但不限于 MLN 4924 CAS 905579-51-3、顺铂 CAS 15663-27-1、(-)-Nutlin-3 CAS 675576-98-4、ML323 和 MLN7243 CAS 1450833-55-2。

RFWD3 抑制剂是一类小分子化合物，旨在靶向调节 RFWD3 蛋白（又称 RNF201 或细胞周期调节器 (RCC1) 和含 BTB (POZ) 结构域的蛋白 3）的活性。RFWD3是参与泛素化的细胞机制的重要组成部分，泛素化是一种翻译后修饰过程，可调节特定蛋白质的降解。这些抑制剂的主要功能是干扰 RFWD3 的 E3 连接酶活性，从而扰乱其靶向特定底物进行泛素化和随后的蛋白酶体降解的能力。了解 RFWD3 的抑制机制对于破解其在细胞过程中的作用及其在各种生物环境中的意义至关重要。

RFWD3 抑制剂采用的一种常见机制是破坏 NEDDylation 途径。RFWD3 与其他 Cullin-RING E3 连接酶（CRLs）一样，依赖 NEDD8 修饰激活并形成功能性复合物。MLN4924（Pevonedistat）和 MLN7243（TAK-243）等抑制剂能特异性阻断 NEDDylation，从而阻止 RFWD3 组装成活性连接酶复合物。因此，通常作为泛素化和降解靶标的 RFWD3 底物变得稳定，从而导致细胞反应发生改变。此外，一些抑制剂（如 ML323 和 NSC697923）直接针对 RFWD3 的 E3 连接酶活性，削弱其将泛素分子转移到底物上的能力。这些分子与 RFWD3 结合，破坏其催化功能，从而阻碍关键细胞蛋白的泛素化。这些 RFWD3 抑制剂是研究人员研究错综复杂的蛋白质降解调控网络的宝贵工具，它们为研究 RFWD3 在细胞过程和疾病状态中的特定作用开辟了途径。