RF酰胺相关肽(RFRP)抑制剂是专门针对RFRP神经元并抑制其活性的化合物,RFRP神经元属于更广泛的RF酰胺神经肽家族。RFRPs,特别是RFRP-3,在结构上有一个保守的C-末端精氨酸(R)和苯丙氨酸(F)序列,这也是该家族的命名由来。这些肽参与调节神经内分泌功能,尤其影响下丘脑-垂体-性腺(HPG)轴和相关神经内分泌过程。RFRP信号的抑制是通过与RFRP受体(如GPR147)的特异性拮抗相互作用实现的,这些受体介导这些肽的生物学作用。通过抑制RFRP活性,RFRP抑制剂在改变神经内分泌反馈回路中发挥作用,这是神经肽调节机制研究的一个领域。就其化学性质而言,RFRP抑制剂通常是模仿或破坏RFRP与其受体之间结合相互作用的小分子或肽。这些抑制剂可以针对GPR147受体进行高度特异性设计,确保选择性调节RFRP信号,而不影响其他RFamide相关通路。结构研究有助于理解RFRP与其受体之间的结合动力学,从而有助于开发更有效、更具选择性的抑制剂。这些抑制剂的特异性对于解析神经内分泌系统中复杂的信号传导机制至关重要,因为多种神经肽通常以重叠或互补的方式发挥作用。从这个角度来看,RFRP抑制剂是研究RFRP神经肽在各种生理过程中的精确作用的有用工具,使科学家能够探索这些肽与更广泛的神经化学和激素网络之间的相互作用。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | ¥959.00 | 9 | |
丙戊酸是一种HDAC抑制剂,可导致组蛋白过度乙酰化,从而可能使转录因子难以接近RFRP基因周围的染色质,这可能会导致RFRP表达减少。 | ||||||
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | ¥2414.00 ¥3565.00 ¥4716.00 | 7 | |
5-Aza-2′-脱氧胞苷可能会导致RFRP基因启动子区域内的DNA低甲基化,从而抑制通常活跃的基因;然而,如果RFRP表达通常被甲基化抑制,则地西他滨可能会无意中降低其表达。 | ||||||
Mithramycin A | 18378-89-7 | sc-200909 | 1 mg | ¥609.00 | 6 | |
Mithramycin A通过与特定DNA序列结合,可直接阻碍启动RFRP转录所需的转录因子的结合,从而导致RFRP基因的下调。 | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | ¥824.00 ¥2685.00 ¥8089.00 ¥28453.00 ¥241660.00 | 53 | |
放线菌素D与DNA结合,通过抑制RNA聚合酶阻断RNA合成的延伸阶段。这种阻断可导致基因表达的广泛抑制,包括RFRP mRNA合成的减少。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥699.00 ¥1749.00 ¥3610.00 | 233 | |
雷帕霉素直接与mTOR结合并抑制其活性,从而减少依赖mTOR的细胞过程,可能包括合成促进RFRP表达的分子。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1365.00 ¥4423.00 | 148 | |
LY 294002抑制PI3K,从而减少AKT信号传导。这种抑制的下游效应可能会导致负责RFRP基因转录启动的因素减少。 | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | ¥733.00 ¥3599.00 ¥6487.00 ¥11259.00 | 28 | |
维甲酸通过与核激素受体结合,可以抑制或激活基因转录。这种化合物可能会抑制RFRP基因表达所需的转录因子或协同因子。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | ¥406.00 ¥767.00 ¥1207.00 ¥2414.00 ¥2640.00 ¥9725.00 ¥22203.00 | 47 | |
有文献记载,姜黄素可通过抑制核因子-κB(NF-κB)的活化来下调某些基因的表达。如果NF-κB参与RFRP的转录激活,则这种作用可能会导致RFRP表达的减少。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | ¥677.00 ¥2087.00 ¥4118.00 | 64 | |
据报道,白藜芦醇可能通过抑制NF-κB来下调与炎症反应有关的基因的表达。类似的机制可能会导致RFRP表达的下调。 | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | ¥587.00 ¥982.00 | 7 | |
二硫仑可与铜离子结合,形成一种抑制蛋白酶体的复合物。这可能导致泛素化蛋白的积累,从而改变泛素-蛋白酶体通路并降低RFRP的表达。 |