Relaxin Receptor 3激活剂
常见的松弛素受体 3 激活剂包括但不限于：Forskolin CAS 66575-29-9、8-溴-cAMP CAS 76939-46-3、IBMX CAS 28822-58-4、L-精氨酸 CAS 74-79-3 和 Zaprinast（M&B 22948）CAS 37762-06-4。
松弛素受体 3 激活剂是一系列化合物，旨在通过不同的信号转导途径间接提高松弛素受体 3 的功能活性。例如，佛司可林通过直接激活腺苷酸环化酶催化细胞内 cAMP 激增，进而触发蛋白激酶 A (PKA)。PKA 的激活对于松弛素受体 3 信号通路中靶标的磷酸化至关重要，从而增强了受体的活性。8-Bromo-cAMP 是一种稳定的 cAMP 类似物，而 IBMX 则是一种非选择性的磷酸二酯酶抑制剂。L-精氨酸通过转化为一氧化氮，随后激活鸟苷酸环化酶，调节 cGMP 水平，从而影响 cAMP 通路，进而增强松弛素受体 3 信号传导。PDE5抑制剂（如西地那非、扎普那司特、伐地那非和他达那非）通过抑制cGMP的分解，间接增强了cAMP介导的途径，从而强调了它们在增强松弛素受体3活性方面的作用。
罗利普仑（Rolipram）和阿那格雷（Anagrelide）分别是 PDE4 和 PDE3 的特异性抑制剂，它们能阻止 cAMP 降解，增强 PKA 活性，促进与松弛素受体 3 相关的信号通路。一氧化氮供体林西多明（Linsidomine）可提高 cGMP 水平，从而再次与 cAMP 信号协同激活松弛素受体 3。此外，PDE2 抑制剂 BAY 60-7550 还能提高 cAMP 和 cGMP 的水平，从而有可能对松弛素受体 3 的信号机制起到双重放大作用。这些激活剂通过其有针对性的生化作用，确保弛缓素受体 3 参与各种细胞过程的能力得到增强，这是通过放大 cAMP 和 cGMP 信号通路而不是直接调节受体本身来实现的。
関連項目
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | ¥857.00 ¥1692.00 ¥8179.00 ¥15626.00 ¥23128.00 | 73 | |
佛司可林直接刺激腺苷酸环化酶，导致环磷酸腺苷（cAMP）产生增加，进而激活蛋白激酶 A（PKA）。PKA 使细胞内的各种蛋白质磷酸化，从而通过促进与松弛素受体 3 相关的 cAMP 下游信号通路，增强松弛素受体 3 的活性。 | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | ¥1094.00 ¥2527.00 | 30 | |
8-Bromo-cAMP 是一种细胞渗透性 cAMP 类似物，可抗酶降解，因此是 cAMP 依赖性途径的强效激活剂。通过模拟 cAMP，它能激活 PKA，进而导致参与松弛素受体 3 信号级联的蛋白质磷酸化和活化。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | ¥1794.00 ¥3554.00 ¥6747.00 | 34 | |
IBMX或3-异丁基-1-甲基黄嘌呤是磷酸二酯酶（PDEs）的非选择性抑制剂，可通过阻止其降解来提高细胞内的cAMP水平。增加的 cAMP 可激活 PKA，从而增强涉及松弛素受体 3 的信号通路。 | ||||||
L-Arginine | 74-79-3 | sc-391657B sc-391657 sc-391657A sc-391657C sc-391657D | 5 g 25 g 100 g 500 g 1 kg | ¥226.00 ¥338.00 ¥677.00 ¥2426.00 ¥3892.00 | 2 | |
L-Arginine 是一氧化氮合酶的底物，一氧化氮合酶可产生一氧化氮（NO），NO 是一种可激活鸟苷酸环化酶的分子，可提高环磷酸腺苷（cGMP）的水平。cGMP 可调节 cAMP 水平，从而间接影响松弛素受体 3 参与的信号通路，并有可能增强其活性。 | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | ¥1162.00 ¥2764.00 | 8 | |
扎普利那斯特是另一种PDE5抑制剂，可增加cGMP水平，由于cGMP和cAMP信号之间的相互影响，这可能会间接导致与松弛素受体3相关的信号通路增强。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | ¥846.00 ¥2392.00 | 18 | |
罗利普兰是一种选择性PDE4抑制剂，PDE4是一种降解cAMP的酶。通过阻止cAMP降解，罗利普兰可以增强PKA活性，从而可能通过cAMP依赖性途径增加松弛素受体3的功能活性。 | ||||||
Anagrelide | 68475-42-3 | sc-491875 | 25 mg | ¥1658.00 | ||
阿那格雷是一种磷酸二酯酶3抑制剂，可增加cAMP水平并激活蛋白激酶A。通过这种机制，阿那格雷可以促进受cAMP调节的信号通路，从而增强松弛素受体3的活性。 | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | ¥5822.00 ¥8123.00 ¥184190.00 | 7 | |
另一种PDE5抑制剂伐地那非可以增加细胞中的cGMP水平，从而增强cAMP信号通路。这反过来又可能通过涉及cAMP作为第二信使的机制增加松弛素受体3的功能活性。 | ||||||
Tadalafil | 171596-29-5 | sc-208412 | 50 mg | ¥1986.00 | 13 | |
他达拉非是一种长效 PDE5 抑制剂，可提高 cGMP 水平，从而可能增加 cAMP 依赖性途径的活性。这可能会通过增加 PKA 信号传导间接增强松弛素受体 3 的活性。 | ||||||